Salbutamol (DCI) = Albuterol

Синоними: Salbutamol (Spharma), Asthmasol (НХИФИ), Salbutamol Polfa (Ciech Polfa), Salbutamol BPC (Natterman), Salbutamol (Glaxo), Ventulin (Glaxo), Ventulin (Allen & Hanburys – USA), Voltac (Glaxo), Sultanol (Glaxo), Eolene aerosol (Lab. Gerbiol), Spreor – 100 μg (Lab. Biogalenique France).

Лекарствени форми: Salbutamol (Sopharma) – tabl. x 2 mg, sirupus fl. x 100 ml 0,04 % (2 mg/5ml); Asthmasol aerosol fl. x 15 ml = 200 аерозолни дози (100 μg pro dosi); Sulbutamol Polfa – amp. x 5 mg/5 ml, tabl. x 2 mg, sirupus fl. x 100 ml (2 mg/5 ml), aerosol fl. x 10 ml (100 μg pro dosi); Salbutamol BPC – aerosol fl. x 100 ml (100 μg pro dosi); Salbutamol (Glaxo) – tabl. x 2 mg, amp. x 0,5 mg/1 ml, amp. fort x 5 mg/5 ml, suppos. x 1 mg; Ventulin (Glaxo) – tabl. x 2 mg, sol. pro aerosol fl. x 10 ml/50 mg (5 mg/ml), amp. x 0,5 mg/1 ml; Ventulin (Allen & Hanburys) – tabl. x 2 mg, sirupus 0,4 % fl. x 100 ml (2 mg/5 ml); Volmac – tabl. x 4 mg et x 8 mg; Sultanol – dosieraerosol = 300аерозолни дози (100 μg pro dosi), sol. pro inhalationem fl. x 10 ml et x 20 ml (5 mg/ml), suppos. x 1 mg et x 2 mg; Eolene aerosol – fl. x 20 mg = 200 инхалацинни дози (100 μg pro dosi); Spreor – 100 μg – susp. pro inhalationem f. x 20 mg = 200 инхалационни дози (100 μg pro dosi).

Действие: Салбутамолът е агонист бета-адренергичните рецептори, който има значително по-изразено селективно действие върху бета-2-рецепторите, отколкото върху бета-1-рецепторите на сърцето. Той стимулира активността на аденилатциклазата, която катализира синтезата на цАМФ. Последният се натрупва в клетките на гладката мускулатура на бронхите и по този начин се осигурява ефикасна и продължителна 3 до 5 h бронходилатация, без зна1ително отражение върху сърдечната дейност.

В обичайни дози салбутамолът упражнява значително и пролонгирано действие върху бета-2-рецепторите на маточните контракции.

Действието на салбутамола се проявява веднага след инхалация, а при орално приемане – след 15 min. Максимални плазмени концентрации се получават след 1,5 – 3 h. Плазменият му полуживот е 5 – 6 h. При инхалационно приложение плазмените концентрации са незначителни при терапевтични дози (10 – 50 пъти по-ниски от тези при орално или парентерално приложение). Излъчва се главно с урината – 75 – 80 %, една част като активна форма, друга – като метаболити, който нямат ефект върху бета-2-рецепторите.

Показания: Бронхиална астма, хроничен обструктивен бронхит, белодробен емфизем.

  • Заплашващ аборт.

Особености на приложение и дозировка:

дневно. В зависимост от ефекта, дозата може индивидуално да се увеличи до 4 – 8 mg, средно 4 mg, 3 – 4 дневно. При деца от 2 до 6 години се дозира по 1 – 2 mg три пъти дневно, а при деца от 6 до 12 години по 2 mg три пъти дневно. Над 12 години се дава дозата за възрастни. Чрез буквален аерозол се прилага по 100 µg 3 – 4 пъти дневно. Още от първите симптоми на астматичния пристъп се правят 1 или 2 инхалации чрез специален дозатор, като при едно натискане на вентила се освобождава 100 µg салбутамол. Инхалацията може да бъде повторена 1 или 2 пъти няколко минути по-късно. Разтворът на инхалиране се прилага чрез небулизатор. За целта един флакон от 10 ml 0,5 % разтвор се разрежда с 1 l стерилна дестилирана вода. От получения разтвор се поставят в небулизатора 2 ml. Едно вдишване продължава около 3 min. За 24 h се правят 2 – 4 вдишвания. Парентерално се прилага по 1 ампула от 0, 5 mg подкожно, ако е необходимо на всеки 4 h или във венозна перфузия по време на астматичен пристъп, като дозировката варира от 0,25 – 1,5 mg/h, средно 1 mg/h.

При заплашващ аборт през първите 48 h се прилага във венозна перфузия, като се започва с доза 10 µg/min. Максималната доза е 45 µg/min. Токолиза настъпва обикновено след 15 min. След изчезване на контракциите може да се продължи с перорално приложение – по 16 mg/24 h (4 пъти по 2 таблетки от 2 mg). В хода на лечението дозировката се адаптира в зависимост от клиничния отговор и под контрол на сърдечната честота и АН на пациентката.

Особености на употреба: Преди употреба дозаторът се разклаща, мундщукът му се поставя в устата, като дъното на патрончето е насочено нагоре и се натиска еднократно. Инхалацията на медикамента се осъществява по време на дълбока инспирация и трябва да се последва от една апнея от няколко секунди. Разтворът за венозна перфузия се приготвя, като една ампула 5 mg се разтваря в 500 ml вода за приготвяне на инжекционни разтвори, физиологичен серум или разтвор на глюкоза и се дозира с перфузор.

Взаимодействие с други лекарства: Да не се комбинира с блокери на бета-адренергични рецептори. Да се прилага предпазливо при болни получаващи МАО-инхибитори.

Странични ефекти: Тремор, тахикардия, гадене, повръщане, главоболие, изпотяване, психична напрегнатост.

Противопоказания: Сърдечна недостатъчност, тиреотоксикоза, артериална хипертония, през първите 3 месеца на бременността.

Перорално начална доза е 2 mg 2 – 3 пъти
 

Реклама