Savarine (Zeneca)

Лекарствени форми:

Действие:

Savarine е комбиниран препарат за профилактика на маларията, действието на който се дължи на двете му съставки: хлороквин – синтетично антималарично средство от 4-аминихинолиновия ред, и бигванидовото производно – прогуанил.

Хлороквинът се свързва с ферипротопорфирин ІХ и образува комплекс, който е токсичен за маларийните плазмоиди. Способността му да се концентрира в еритроцитите, инвазирани от паразитите, обяснява неговата особена ефективност за еритроцитните стадии в развитието на маларийните плазмоиди.

Прогуанилът сам по себе си е неактивен. Действието му се осъществява от неговия чернодробен метаболит циклогуанил. Механизмът на действието му е свързан с неговия инхибиращ ефект върху дихидрофолат редуктазата, вследствие на което се нарушава цикъла на шизогонията на плазмоидите. Действа едновременно върху първичните екзоеритроцитни шизонти и върху еритроцитните шизонти.

При орално приемане и двете съставки на препарата имат добра и бърза абсорбция с начален пик на хлороквина към 3-ия час, а на прогуанила – към 3 – 4-ия час. Активният метаболит на прогуанила – циклогуанилът достига пикови нива малко по-късно – към 5-ия час след приемането на препарата. Хлороквинът прониква нашироко в тъканите и по-специално в еритроцитите. Плазменият полуживот на хлороквина е 10 – 30 дни, средно около 15 дни, на прогуанила – 14 h, а циклогуанила – 19 h. С плазмените протеини хлороквинът се свързва 50 %. Главният активен метаболит на хлороквина е дезетилхлороквин, чиято максимална концентрация е около 30 % от тази на хлороквина. Трансформацията на прогуанила в циклогуанил е тясно свързана с цитохром Р450 2С. Съществува гинетична вариабилност с наличие на “бавни метаболизатори”, които в европейската популация не надвишават 6 – 10 %, но в някои региони могат да достигнат до 35 % - в Кения и до 20 % в Югоизточна Азия. Хлороквинът се елиминира много бавно предимно с урината, в 70 % непроменен, в около 20 % под формата на дезетилхлороквин и 5 % като други метаболити. Елиминирането на прогуанила става с урината и фекалиите.

Показания: За профилактика на маларията, главно в зоните на химиорезистентност: в страните от втора група и в страните от трета група, в случаите на контраиндикация или на лоша поносимост към другите препоръчани антималарични средства – Mefloquine, Doxycycline.

Особености на приложение и дозировка: Приложението на саварина за профилактика на маларията трябва да започва в навечерието на заминаването на лицето в маларичния район, да продължи през цялото време на пребиваване в рисковата зона и в продължение на още 4 седмици след завръщането. Препаратът е предназначен за приложение само при възрастни и младежи над 15 години. Дозировката е 1 таблетка, която трябва да се приема в един и същи час с малко вода, за предпочитане в края на храненето. В тази доза препаратът може би се прилага профилактично по време на цялата бременност. Прогуанилът и хлороквинът преминават в майчиното мляко в 2,2 до 4,2 % от внесената доза, но тези количества са недостатъчни за протекция на кърмачето от малария, което налага специфична химиопрофилактика на кърмачетата в рисковата зона.

Взаимодействие с други лекарства: Антиацидните препарати на магнезия, алуминия и калция намаляват абсорбцията на хлороквина, което налага да се приемат поне 2 h преди или след саварина.

Странични ефекти: Свързани с прогуанила: умерена стомашна непоносимост, която изчезва в хода на лечението, рядко кожни обриви или сърбеж, депигментация и опадане на косите, афти или стоматити. В препоръчаната доза тези прояви са изключително редки. Свързани с хлороквин: при продължително лечение, особено във високи дози, може да се наблюдават транзиторни очни смущения – нарушения в акомодацията, помътняване на корнеята, изключително рядко ретинопатия. Рядко може да се развие невромиопатия, кожни ерупции, пруритус, пигментации на лигавиците и ноктите, диспептични нарушения.

Противопоказания: Деца под 15 години, напреднала ХБН, ретинопатия.

Tabl. = Proguanil 200 mg + Chloroquine 100 mg.
 

Реклама