Sertraline (DCI)

Синоними: Zoloft (Pfizer), Altruline, Dominum, Gladem, Lesefer, Lustral, Sosser.Лекарствени форми: Tabl. x 25 mg, x 50 mg et x 100 mg; Oral susp. x 20 mg/ml.

Действие: Препаратът е мощен специфичен инхибитор на серотониновото навлизане и повторно навлизане (reuptake) в невроните на ЦНС и в много по-слаба степен инхибиране на норепинефрина и допамина. Установено е също, че препаратът блокира и навлизането на серотонина в тромбоцитите. Не инхибира моноаминооксидазата. След двуседмичен перорален прием на дози 50 - 200 mg се постигат стабилни концентрации. Свързва се с плазмените протеини в 98 %. Пиковата плазмена концентрация се достига на 4, 5 - 8, 4 часа след еднократния прием. Плазменият му полуживот е около 26 h. Бионаличността на препарата е еднаква за таблетките и оралната суспенсия при еднаква дозировка. Метаболизира се в черния дроб чрез деаминиране, редукция, хидроксилиране и глюкорунидиране до по-малко активен метаболит. Излъчва се под формата на метаболит чрез урината (45 %) и фецеса.

Показания: Депресия, маниакално-депресивни състояния, панически разтройства, посттравмичен стрес.

Особености на приложение и дозировка:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Едновременна употреба с МАО-инхибитори.
Загуба на тегло, слаб урикозуричен ефект, хипонатриемия, активиране на манийни и хипоманийни състояния, суицидни опити, пурпура и кървене от стомашно-чревния тракт в резултат на увредена тромбоцитна функция, нарушена еякулация, сухота в устата.
Едновременната употреба с МАО-инхибитори е противопоказано. Оралната суспенсия не се прилага едновременно с disulfiram (Antabuse), поради съдържанието на алкохол в нея. Едновременното приложение с дигоксин и варфарин създава конкуренция между препаратите за свързване с плазмените протеини и затова се налага проследяване на протромбиновото време. Не се препоръчва едновременното приложение на препарата с алкохол.
Обичайната дозировка на препарата е 50 mg веднъж дневно - сутрин или вечер. Дозата се титрира според състоянието на пациентите до максимална 200 mg еднократно дневно. Дозата се увеличава с по 50 g седмично. При панически разстройства и посттравматичен стрес лечението започва с 25 mg и след 1 седмица може да се увеличи на 50 mg. При деца от 6 до 12 години началната доза е 25 mg, а при деца от 13 до 17 години - 50 mg. При необходимост дозата може да се увеличи до 200 mg. При бременни и кърмачки само след строга преценка на риска. Продължителността на лечението е индивидуална и може да продължи месеци и години.
 

Реклама