Simvastatine (DCI)
Синоними: Lodales (Clin Midy), Zocor (MSD-Chibret), Denan (Thomae).
Лекарствени форми:
Tab.x 20 mg.Действие:
Абсорбцията на симвастатина в храносмилателния тракт е бърза и значителна, обаче поради един значителен метаболизъм още при първия му пасаж през черния дроб, неговата системна бионаличност е около 4% от внесената доза. Плазменият му полуживот е около 2h. В черния дроб се метаболизира до многобройни активни метаболити, между които бета-хидроксацида, и до неактивни деривати. С плазмените проетини се свързва заедно с бета-хидроксиацицда в 90%. Излъчва се главно с жлъчката.
Показания:
Обичайна дозировка:
Особености на приложение и дозировка:
Взаимодействие с други лекарства:
Странични ефекти:
Противопоказания:
По време на бременността и лактацията, при свръхчувствителност към препарата, напреднали чернодробни заболявания, повишение на траснаминазите. При значително повишение на КФК или при появата на клинични признаци на миопатия лечението със симвастатин се прекъсва!Рядко се развиват: костипация, флатулениця, гастро-интестинални крампи, пирозис, диспепсия, гадене, повръщане, главоболие, зачервяване, безсъние, умора. Много рядко се развиват миопатии. Наблюдавани са транзиторни покачвания на активността на КФК и серумните трансаминази.Не се препоръчва едновременното му прилагане с ниацин, циклоспорин и гемфиброизл поради риск от възникване на миозити. При комбинирано приложение на варфарин със симвастатин се повишава активността на варфарина!Лечението се провежда, когато диетичното лечение в продължение на три месеца е довело до задоволителен резултат и при наличие на асоциирани рискови фактори. Лечебният курс се провежда на фона на стандартен диетичен режим и се започва с дневна доза 10 mg в един прием вечер. Ако е необходимо дозата се увеличава с по 10 mg през четири седмици до максимална дневна доза 40 mg, приета наведнъж вечер. Ясен терапевтичен отговор настъпва още през първите 2 седмици от започване на лечението , но максимален терапевтичен ефект се получава след 4 – 6 седмици. Терапевтичният резултат е стабилен през време на цялото лечение. Тъй като излъчването през бъбреците е незначително при ХБН не се налага редукция на дозировката. След редуциране на холестеролемията дозата може да се намали. Може да се комбинира с хелатори на жлъчните киселини.10 – 40 mg/24 h.Прилага се за лечение на първични и вторични хиперлипопротеинемии от ІІ А и ІІ Б тип, когато диетичното лечение не е довело до задоволителни резултати. Не се препоръчва за лечение на фамилната хемозиготна хиперхолестеролемия с пълна липса на рецептори за LDL.Симвастатинът е неактивен лактон, синтетичен продукт от ферментацията на Aspergillus terreus. След приемане per os се абсорбира бързо и значително и в черния дроб се хидролизира до активния метаболит бета-хидроксиацид, който инхибира HMG CoA-редуктазата, пропорционално на приетата доза . Симвастатинът намалява хепаталната синтеза на VLDL холестерола и увеличава броя на мембранните рецептори за LDL холестерола. Увеличаването на тези рецептори позволява плазмената епурация на LDL холестерола, неговото интрацелуларно метаболизиране и след това каптиране на естерифицирания холестерол на нивото на мембраната от Аро А1 и образуване на HDL холестерол. В резултат намаляват плаземните концентрации на тоталния холестерол, на LDL холестерола, на Аро В, на VLDL-холестерола и на триглицеридите, а се увеличава умерено съдържанието на холестерол в HDL. Намалява отношението общ холестерол/HDL холестерол и отношението LDL холестерол/HDL холестерол.