Simvastatine (DCI)

Синоними: Lodales (Clin Midy), Zocor (MSD-Chibret), Denan (Thomae).

Лекарствени форми:

Tab.x 20 mg.

Действие:

Абсорбцията на симвастатина в храносмилателния тракт е бърза и значителна, обаче поради един значителен метаболизъм още при първия му пасаж през черния дроб, неговата системна бионаличност е около 4% от внесената доза. Плазменият му полуживот е около 2h. В черния дроб се метаболизира до многобройни активни метаболити, между които бета-хидроксацида, и до неактивни деривати. С плазмените проетини се свързва заедно с бета-хидроксиацицда в 90%. Излъчва се главно с жлъчката.

Показания:

Обичайна дозировка:

Особености на приложение и дозировка:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

По време на бременността и лактацията, при свръхчувствителност към препарата, напреднали чернодробни заболявания, повишение на траснаминазите. При значително повишение на КФК или при появата на клинични признаци на миопатия лечението със симвастатин се прекъсва!
Рядко се развиват: костипация, флатулениця, гастро-интестинални крампи, пирозис, диспепсия, гадене, повръщане, главоболие, зачервяване, безсъние, умора. Много рядко се развиват миопатии. Наблюдавани са транзиторни покачвания на активността на КФК и серумните трансаминази.
Не се препоръчва едновременното му прилагане с ниацин, циклоспорин и гемфиброизл поради риск от възникване на миозити. При комбинирано приложение на варфарин със симвастатин се повишава активността на варфарина!
Лечението се провежда, когато диетичното лечение в продължение на три месеца е довело до задоволителен резултат и при наличие на асоциирани рискови фактори. Лечебният курс се провежда на фона на стандартен диетичен режим и се започва с дневна доза 10 mg в един прием вечер. Ако е необходимо дозата се увеличава с по 10 mg през четири седмици до максимална дневна доза 40 mg, приета наведнъж вечер. Ясен терапевтичен отговор настъпва още през първите 2 седмици от започване на лечението , но максимален терапевтичен ефект се получава след 4 – 6 седмици. Терапевтичният резултат е стабилен през време на цялото лечение. Тъй като излъчването през бъбреците е незначително при ХБН не се налага редукция на дозировката. След редуциране на холестеролемията дозата може да се намали. Може да се комбинира с хелатори на жлъчните киселини.
10 – 40 mg/24 h.
Прилага се за лечение на първични и вторични хиперлипопротеинемии от ІІ А и ІІ Б тип, когато диетичното лечение не е довело до задоволителни резултати. Не се препоръчва за лечение на фамилната хемозиготна хиперхолестеролемия с пълна липса на рецептори за LDL.
Симвастатинът е неактивен лактон, синтетичен продукт от ферментацията на Aspergillus terreus. След приемане per os се абсорбира бързо и значително и в черния дроб се хидролизира до активния метаболит бета-хидроксиацид, който инхибира HMG CoA-редуктазата, пропорционално на приетата доза . Симвастатинът намалява хепаталната синтеза на VLDL холестерола и увеличава броя на мембранните рецептори за LDL холестерола. Увеличаването на тези рецептори позволява плазмената епурация на LDL холестерола, неговото интрацелуларно метаболизиране и след това каптиране на естерифицирания холестерол на нивото на мембраната от Аро А1 и образуване на HDL холестерол. В резултат намаляват плаземните концентрации на тоталния холестерол, на LDL холестерола, на Аро В, на VLDL-холестерола и на триглицеридите, а се увеличава умерено съдържанието на холестерол в HDL. Намалява отношението общ холестерол/HDL холестерол и отношението LDL холестерол/HDL холестерол.
 

Реклама