Streptozocine (DCI)

Синоними

Лекарствени форми

Действие

Внесен венозно, стрептозоцинът изчезва бързо от циркулацията. Плазменият му полуживот е 35 min. Проучванията при хора показват, че 60 – 72 % от внесената доза могат да бъдат установени в урината 4 h след инжектирането, като 10 – 20 % от това количество е неметаболизиран продукт. Метаболитите на стрептозоцина не са още идентифицирани.

Показания

  • За лечение на метастазирали карциноидни тумори.

Странични ефекти

Взаимодействие с други лекарства

Противопоказания

Особености на приложение и дозировка

  • Ежедневно приложение
  • Седмично приложение
  • . Внася се в дневна доза 500 mg/m2 в продължение на 5 последователни дни на всеки 6 седмици до получаване на максимален терапевтичен ефект или до поява на токсични ефекти. Увеличаване на дозата по време на тази схема на лечение не се препоръчва!

    . Първите две седмици се перфузират по 1000 mg/m2 един път седмично. Следващите седмици дозировката може да бъде увеличена на 1500 mg/m2 един път седмично при пациенти, при които не е получен терапевтичен отговор и при които не са наблюдавани токсични ефекти. Не трябва да се превишава дозата от 1500 mg/m2 седмично, защото може да възникнат нефротоксични прояви.

При тази схема на лечение срокът за поява на среден терапевтичен отговор е 7 дни, а максимален – 35 дни. общата доза за получаване на максимален терапевтичен отговор е средно 4000 mg/m2. продължителността на поддържащото лечение не е уточнена. При функционално активен тумор изследването на инсулинемията нагладно позволява да се уточни биохимичния отговор спрямо лечението. Терапевтичният отговор може да се оцени и чрез проследяване големината на туморната маса посредством ехография и КТ.

Стрептозоцинът може да се комбинира с 5-fluorouracile (5-FU): стрептозоцин по 500 mg/m2 5 дни и 5-FU по 400 mg/m2 5 дни като циклите се повтарят през 6-седмични интервали.

По време на лечението трябва редовно да се контролира функционалното състояние на бъбреците и черния дроб. Появата на умерена протеинурия е указание за редукция на дозировката, а при данни за увреждане на проксималния тубул лечението се прекратява!

При приготвяне на разтвора и манипулацията с него е задължително носенето на ръкавици! Трябва да се внимава част от разтвора да не попадне в очите и по кожата. Лиофилизатът във флакона се разтваря с 9,5 ml физиологичен разтвор или разтвор на глюкоза. Полученият разтвор е бледо-жълт и съдържа 100 mg стрептозоцин в 1 ml. При стайна температура разтворът може да се съхранява 24 h, а при 4 0С – 48 h.

: Внася се строго венозно – струйно или чрез краткотрайна перфузия – за 15 min. Препоръчват се две схеми на приложение и дозировка:
: По време на бременност и кърмене, при деца, ХБН, тежки чернодробни заболявания.
: Стрептозоцинът не трябва да се прилага в комбинация или последователно с други лекарства, които имат нефротоксично действие. Не трябва да се прилага едновременно с лекарства, които се елиминират главно през хепатобилиарната система, особено адриамицин, защото намалява елиминирането им.
: Има нефротоксично действие, което е функция от дозата и се манифестира с хиперазотемия, глюкорузия, бъбречна тубулна ацидоза, хипофосфатемия и анурия. На опитни животни е установено мутагенно и карциногенно действие и увреждане на фертилитета. При някои пациенти е наблюдавано хепатотоксично действие – повишение на ензимната активност и хипоалбуминемия. При отделни пациенти е наблюдавано развитието на лек анемичен синдром и много рядко левкоцитопения и тромбоцитопения. Описано е развитие на инсулинов шок с хипогликемия.
: - За лечение на метастазирал аденокарцином на Лангерхансовите островчета на панкреаса.
: Стрептозоцинът е синтетичен противотуморен препарат, който е сроден химически с другите нитрозоурейни препарати, прилагани в антиканцерозната химиотерапия, като се различава от тях по наличието на глюкопиранозилната група. Подобно на другите алкилиращи агенти, стрептозоцинът потиска началната синтеза и синтезата на РНК в туморните клетки. Експериментално е установено, че стрептозоцинът уврежда бета-клетките на Лангерхансовите островчета на панкреаса на опитни животни и индуцира диабет, който наподобява захарния диабет у човека. Механизмът на неговото диабетогенно действие не е напълно познат.
: Fl. lyophilisat x 1,0 g.
: Zanosar (Upjohn).
 

Реклама