Sulfadiazine + Trimethoprime

Синоними: Antrima (Doms-Adrian).

Лекарствени форми: Tabl. = Sulfadiazine 400 mg + Trimethoprime 80 mg; Susp. fl. x 50 ml (2,5 ml = Sulfadizine 100 mg + Trimethoprime 20 mg – за кърмачета и деца).

Действие: Antrima представлява комбиниран препарат от сулфонамида сулфадиазин и диаминопиримидиновия химиотерапевтик триметоприм в съотношение 5:1. Сулфадиазинът и триметропримът действат в адитативен синергизъм в съотношение между 1,25:1 до 40:1. Комбинацията има бактерициден тип на антибактериално действие и широк спектър, който включва:

- Обичайно чувствителни

- Понякога чувствителни:

- Резистентни на триметоприм,

- Обичайно резистентни:

Комбинацията не е активна и спрямо Mycobacterium tuberculosis, Treponema и микоплазми.

След орално приемане Antrima се абсорбира бързо и почти напълно. Пикови плазмени концентрации се получават след 2 – 4 h. Плазмения полуживот на сулфадиазина е около 9 h, а на триметоприма – 10 – 12 h. С плазмените протеини се свързват – суфадиазина около 58 %, а триметоприма около 45 %. Дифузията в тъканите е различна – активна концентрация се намира специфично в слюнчените секреции, в белодробната тъкан и в бронхиалните секреции, в майчиното мляко и във феталната кръв, в простатните секреции, във вагиналните секреции и в урината. Съотношението на концентрациите на всяка от двете съставки – сулфадиазин и триметоприм на ниво на плазмата е 20:1, в експекторациите – 1,5 и в урината – 4:1. Сулфадиазинът се метаболизира частично – около 30 %, до неактивни деривати, а триметопримът се метаболизира в около 25 % до метаболити, някои от които са биологично активни. Сълфадиазинът се елиминира в 80 – 90 % с урината, като процента на активната фракция е около 70 % Триметопримът се елиминира с урината, като активна фракция съставлява 70 % от елиминираното количество. Двете съставки на препарата са диализабилни, но в различно съотношение.

Показания: За лечение на заболяванията, причинени от чувствителни микроорганизми, по специално: урогенитални, особено, бронзо-пулмоналнални, инфекции на средното ухо, инфекции на стомашно-чревния тракт, в часност коремен тиф и сегмоидити, инфекции, причинени от Pneumocystis carimii.

Особености на приложение и дозировка: Обичайната дозировка е 2 таблетки дневно, разпределени в 2 приема сутрин и вечер. При ХБН с креатинов клирънс между 0,5 и 0,25 ml/s дозировката наполовина в един прием. При клирънс под 0,25 ml/s не се прилага, ако болния не се диализира. При диализирани пациенти дозировката е наполовина от обичайната, като на всеки 3 дни трябва да се определят плазмените концентрации на сулфадиазина.

На деца и кърмачета се дава по 1 дозировъчна лъжичка от 2,5 ml на 5 kg телесна маса дневно, разпределена в 2 приема – сутрин и вечер по време на хранене, но без да се превишава дневна доза от 8 дозировъчни лъжички.

При продължително приложение е необходими да се провежда периодичен хематологичен контрол.

Взаимодействие с други лекарства: Не се препоръчва едновременно му приложение с кумаринови антикоагуланти поради риск от хеморагии и със сулфанилурейни антидиабетни средства поради риск от хипогликемия.

Странични ефекти: Гадене, гастралгии, тромбоцитопения, неутропения, имуноалергична хемолитична анемия, изключително рядко костно-мозъчна аплазия, кожни прояви – зачервяване, уртикария, много рядко на Lyell.

Противопоказания: Предхождаща непоносимост към някоя от съставките, в частност към сулфонамида на Г-6-ФД, недоносени, новородени, бременност, лактация.

стрептококи от група D, Pseudomonas, Campylobacter, по голямата част от анаеробните микроорганизми.
но чувствителни на комбинацията: менингококи, гонококи, Brucella, Acinetobacter, Nocardia, Actinomyces.
стрептококи от група А, пневмококи, стафилококи, Serratia, Providencia.
микроорганизми: Esch. coli, Klebsiella, Enterobacter, Salmonella, Shigella, Haemophilis, Vibrio cholerae, Listeria, Pneumocystis carinii.
 

Реклама