Синоними: Trimezol (Balkanpharma), Trimezol (Troyapharm), Biseptol (Ciech Pofa), Batrim (Roche), Septrin (Burroughs Wellcome & Company), Berlocid (Berlin Chemie), Eusaprim (Wellcome), Groprin (Grossman), Helveprim (Helvepharm), Imexim Forte (Cimex), Lagatrim (Lagap), Duobact (Orion), Neoprim (Neomed), Cotrim (Spring), Cotrim Ratiopharm (Ratiopharm), Sugaprim (Siegfrid), Nopil (Mepha), Sulfacet (Sanofi Wintrop), Sulfotrim (Ritter), TMS-480, TMS-forte (TAD), Parkazole (Parke-Davis).

Лекарствени форми: Tabl. x 480 mg = Sulfamethoxazol 400 mg + Trimethoprim 80 mg; Tabl. forte x 960 mg = Sulfamethoxazol 800 mg + Trimethoprim 160 mg; Amp. x 3 ml pro inj. i.m.; Amp. x 5 ml pro infus. i.v.; Tabl. x 120 mg = Sulfamethoxazol 100 mg + Trimethoprim 20 mg – за деца; Susp. fl. x 100 ml (5 ml = Sulfamethoxazol 200 mg + Trimethoprim 40 mg) – за кърмачета и деца.

Действие: Комбинирани препарати, които съдържат две съставки: сулфонамидът сулфаметоксазол и химиотерапевтикът триметоприм в съотношение 5:1. Двете съставки поотделно притежават поотделно притежават бактериостатично действие, но съчетанието им в един препарат осигурява бактерицидна активност, при това ефектът е многократно по висок, отколкото разделното им приложение. Сулфаметоксазолът нарушава биосинтезата на дихидрофолиева киселина, а триметопримът спира превръщането и в тетрахидрофолиевата по пътя към синтезата на пуриновите бази на нуклеиновите киселини. Активни са спрямо Gram (+) и Gram (-) микроорганизми, включително и към такива, устойчиви на други сулфонамидни препарати. Чувствителни на ко-тримоксазол са Esch. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Citrobacter, Salmonella, Shidela, Haemophilus, Vibrio cholerae, Listeria, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii. Непостоянно чувствителни са: стрептококи от група А, пневмококи, Serratia, Prvidencia, стафилококи. Резистентни са: туберкулозния микобактерий, трепонеми, микоплазми.

Внесени перорално се резорбира бързо – до 90% внесеното количество. Максимални серумни концентрации се достигат за 2 – 4 h. Плазменият полуживот на сулфаметоксазола е 9 – 11 h, а на триметоприма е 10 – 12 h. Нивото на свързване с плазмените протеини са сулфаметоксазола е 66 %, а триметроприма е 45 %. Дифузията на препарата в тъканите и биологичните течности е много добра – в цереброспиналната течност, вътрешното ухо, в белите дробове и в бронхиалните секрети, в костите, сливиците, слюнката, простатата, вагиналните секрети. Излъчва се с урината 80 % от внесената доза до 72-ия час и сравнително малка част с жлъчката.

Показания: - Намират широко клинично приложение при уроинфекции, инфекции на бронхо-пулмоналната система, при тонзилити, холецистити, гинекологични инфекции, септични процеси менингити, остеомиелити, отити, бруцелоза .

- За лечение на пневмонии, причинени от Pneumocystys carinii при болни от СПИН. За химиопрофилактика на токсоплазмата при болни от СПИН.

Обичайна дозировка: Два пъти по 2 таблетки дневно. Imexim Forte – 2 по една таблетка дневно.

Особености на приложение и дозировка: При възрастни и деца над 12 се назначават per os обикновено по 960 mg 2 пъти дневно през 12 h. При тежко протичащи инфекции, началното лечение може да се проведе с дневна доза 2,88 g , разпределена в 2 приема през 12 h. Курсът на лечение продължава 7 – 14 дни. Когато лечението продължава повече от две седмици дозата се намалява на 480 mg/12 h.

При инфекции, причинени от Pneumocyctis carinii се прилага по 100 mg/kg сулфаметоксазол и по 20 mg/kg триметоприм дневно, разпределени в 4 приема през 6 h. За първична химиопрофилактика на токсоплазмата при болни от СПИН, чиито лимфоцити СD4 са под 200/mm 3 , се прилага по 1 таблетка от 960 mg дневно непрекъснато.

На деца се дозира по 30 mg/kg за сулфаметоксазола и по 6 mg/kg за триметоприма дневно, разпределени дневно, разпределени в 2 приема през 12 h. На бебета от 2 до 12 месеца се прилага под формата на суспенсия по 100 mg сулфаметоксазол 20 mg триметоприм (по половин дозировъчна лъжичка = 2,5ml) сутрин и вечер. На деца от 1 до 5 години по 1 дозировъчна лъжичка (5 ml) сутрин и вечер, а на деца от 6 до 12 години по 2 дозировъчни лъжички (10 ml) сутрин и вечер.

Мускулно се прилага при възрастни и деца над 12 години по 1 ампула от 3 ml сутрин и вечер в продължение на 5 дни. При тежки инфекции е възможно през първите дни да се инжектира мускулно по 1 ампула на всеки 8 h. На деца от 6 до 12 години се инжектира мускулно по половин ампула сутрин и вечер.

Венозно се внася в капкова инфузия по 2 ампули (10 ml) 2 пъти дневно. На деца под 12 години обичайната доза венозно е по 1 ml (80 mg сулфаметоксазол и 16 mg триметоприм) на всеки 5 kg телесна маса, като 1 ml трябва да се разреди в 25 ml разтвор за перфузия.

При болни с ХБН с клирънс на креатинина под 0,5 ml/s до 0,25 ml/s дневната доза се намалява наполовина и се взема на един прием. При клирънс под 0,25 ml/s не се прилага, ако болният не е включен в програма на хемодиализа. При хемодиализирани пациенти се прилага половината от обичайната дневна доза, като всеки 3 дни се определя плазмената концентрация на сулфометоксазола.

Особености на употреба: Таблетките се вземат по време на хранене. Мускулно се инжектира в горният външен квадрант на глутеалната област, посменно от двете страни. На деца под 6 години мускулно не се прилага! Разтворът на венозната инфузия се приготвя като една ампула от 5 ml се разрежда с 125 ml физиологичен разтвор, рингеров разтвор или 5 % разтвор на глюкоза или левулоза. Да не се използват на разреждане бикарбонатни разтвори! Разтворът трябва се влее най-късно до 6 h след приготвянето. Разтворът е негоден ако има потъмняване или изкристализиране. Инфузията от две ампули се внася обикновено за 1 h и не бива да надминава 90 min.

Странични ефекти: Обикновено се понася добре. Рядко дава диспетични оплаквания, кожни алергични прояви, потискане на хемопоезата.

Противопоказания: Новородени и недоносени деца, бременни жени, деца в ранна възраст, свръхчувствителност към сулфонамиди, костномозъчна хипоплазия, тежки чернодробни и бъбречни заболявания.

 

Реклама