Sulfinpyrazone (DCI)

Синоними: Anturan (Novartis), Rabenid (G.Richter).

Лекарствени форми:

Действие:

Антуранът е тромбоцитен антиагрегант. Той потиска адхезията и агрегацията на тромбоцитите и реакцията на освобождаването на агрегиращи субстанции. Намалява главно синтезата на проагрегантни простагландини от тромбоцитите, в частност тромбоксан А2. Всъщност антуранът нормализира продължителността на живота на тромбоцитите при болни, при които тази продължителност е намалена поради повишена консумация на тромбоцити.

Абсорбцията на сулфинпирацона е бърза и пълна след орално приемане. Плазменият му полуживот е 3h. С плазмените протеини, главно албумините, се свързва в 98 – 99%л От приетата доза 90% се елиминира с урината, от които 50% непроменен и останалите 50% като метаболити.

Показания:

ИБС, профилактика и лечение на миокарден инфаркт, профилактика на риска от тромбоемболични инциденти, при пациенти с клапни или съдови протези, за профилактика на рецидивиращи венозни тромбози.

Особености на приложение и дозировка:

За профилактика на реинфаркти лечението се започва 3 седмици след прекарания коронарен инцидент, като дозировката постепенно се увеличава, за да достигне в края на първата седмица до 800 mg/24 h. При другите индикации се прилага по 200 mg 3 – 4 пъти дневно. Продължителността се определя от клиничното състояние на болния и данните от биологичното състояние на болния и данните от биологичните показатели.

Особености на употреба:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Стомашно-дуоденални язви, свръхчувствителност към пиразолонови препарати, тежки чернодробни и бъбречни увреждания, бременност. Гастро-дуоденална язва, тежка чернодробна недостатъчност, напреднала ХБН, свръхчувствителност към пиразолонови препарати.
В началото на лечението може да се увеличи честотата на подагрозните кризи, защото се увеличава масивно екскрецията на уратите. Кръвотечения от стомашно-чревния тракт се наблюдават рядко. Изключително рядко може да се развият анемия, левкоцитопения, агранулоцитоза и тромбоцитопения. Много рядко може да се развият и кожни алергични прояви. Влошаване на бъбречните функции, особено при предшестваща нефропатия. Хеморагични прояви при предозиране, диспептични прояви, които се наблюдават рядко. Тромбоцитопении, гранулоцитопении, анемия, кожноалергични реакции.
Да не се комбинира със салицилати, макар и в ниски дози, защото последните антагонизират урикозуричното действие на антурана. Необходима е предпазливост при едновременна употреба с орални антикоагуланти, орални антидиабетични средства, пеницилини и сулфамиди. Антуранът засилва действието на пеницилините, сулфонамидите и на оралните противодиабетни средства.
В началото на лечението е необходимо да се дава голямо количество течности и да се алкализира с урината, защото масивното излъчване на пикочна киселина през този период може да благоприятства образуването на конкременти в отводящите пикочни пътища. Таблетките трябва да се приемат след нахранване.
Лечението се започва в началото с доза 300 – 400 mg/24h, разпределена в 2 – 4 приема, като при тежки случаи дозата може да се увеличи до 600 mg дневно. За продължително лечение оптималната доза е тази , която увеличава екскрецията на уратите с 50 – 100% в сравнение с изходната стойност и води до намаление на плазмената концентрация на пикочната киселина под 357 μmol/l.
Прилага се за продължително базисно лечение на подагра и вторични хиперурикемии и за профилактика на острите подагрозни пристъпи.
Сулфинпиразонът е фенилбутазонов препарат с изразено урикозорично действие, но без антифлогестичен ефект. Увеличава клирънса на пикочната киселина, вследствие на което плазмената и концентрация намалява. Излъчването на пикочната киселина е най-изразено в началото на лечението. След няколкоседмично непрекъснато лечение намалява честотата и интензитета на подагрозните кризи, намалява болезнеността в засегнатите стави и се подобрява подвижността в тях. Периартекуларните отложения на урати и подагрозните тофи започват да регресират в продължение на месеци. Има и антиагрегантно действие.
Tabl.x 100 mg; Caps.x 200 mg; Drag.x 200 mg.
 

Реклама