Tacrine (DCI)

Синоними: Cognex (Parke-Davis).

Лекарствени форми: Caps. x 10 mg, x 20 mg, x 30 mg et x 40 mg.

Действие: Cognex е реверзибилен холинестеразен инхибитор, чието действие се дължи на увеличаване на концентрацията на ацетилхолина в мозъчната кора. Той забавя разграждането на ацетилхолина, отделен от интактните холинергични неврони. По този начин забавя деменцията и прогресирането на болестта на Алцхаймер. Проведените проучвания при лечение с Cognex в продължение на 30 седмици показват подобрение на паметта, концентрацията, говорните и познавателните способности.

След перорален прием Cognex бързо се абсорбира, като храната намалява бионаличността му с 30 - 40 %. Максималните плазмени концентрации се достигат 1 - 2 h след приемането. Средните плазмени концентрации при жени са около 50 % по-високи отколкото при мъжете, което най-вероятно се дължи на по-ниската активност на цитохром Р-450 у жени. Свързва се с плазмените протеини в 55 %. Метаболизира се чрез цитохромната Р-450 система до множество метаболити. Времето му на полуживот е 2 - 4 h.

Показания: За лечение на лека и умерена деменция от Алцхаймеров тип.

Особености на приложение и дозировка:

Взаимодействие с други лекарства: При едновременното му приложение с теофилин се увеличават приблизително два пъти плазмените концентрации на последния. При комбинация със симетидин плазмената концентрация на Cognex се увеличава с около 50 %.

Странични ефекти: Атаксия, тремор, сънливост, гадене, повръщане, диария, анорексия, флатуленция, запек, коремни болки, главоболие, астения, миалгии, жълтеница, брадикардия.

Противопоказания: Свръхчувствителност към такрин или акридинови деривати. Противопоказан е при пациенти, които са развили жълтеница, след лечение с него и при напреднали чернодробни заболявания.

Лечението се започва обикновено с по 10 mg четири пъти дневно в продължение минимум на 6 седмици. След това дозата се повишава на 80 mg 4 пъти дневно за 6 седмици. През 6-седмичен интервал се повишава до максимална доза 120 - 160 mg/24 h. За предпочитане е лекарството да се взема на гладно - 1 h преди нахранване. Преди започване на лечението трябва да се проведе функционално изследване на черния дроб - да се изследват аминотрансферазите.
 

Реклама