Teicoplanine (DCI)

Синоними: Targocid (Merrel Dow – France).

Лекарствени форми: Fl. lyophilisat x 200 mg + amp. x 3,1 ml aqua pro inj. за разтворител; Fl. lyophilisat x 400 mg + amp. x 3,1 ml aqua pro inj. за разтворител.

Действие: Тейкопланин е антибиотик с гликопептидна структура, продукт от ферментацията на Actinoplanes teichomyceticus. Има бактерициден тип на действие. Антибактериалният му спектър обхваща Gram (+) аероби – златисти и коагулазо-негативни стафилококи, чувствителни или резистентни на метицилин, стрептококи, ентерококи, микрококи, Listeria monocytogenes, Eikenella corrodens; Gram (+) анаеробни бактерии – Closridium difficile, коринебактерии от групата JK и пептококи. Тейкопланинът е 4 – 8 пъти по активен срещу стрептококи и ентерококи от ванкомицина. Той е 2 – 16 пъти по ефективен от ванкомицина при Enterococcus faecalis и Entercoccus Faecium. Резистентни на тейкопланин са: Nocardia asteroides, Lastobacilus, Leuconostoc и Gram (-) бактерии. Не е установенапридобита резистентност към тейкопланина след 11 до 14 последователни пасажа в култури in vitro. Не е наблюдавана кръстосана резистентност с други групи антибиотици. Установен е синергизъм с аминогликозидите спрямо стрептококите от група D и стафилококи. Прибавянето към тейкопланина на флуорирани 4-квинолони дава адитивен, а понякога и синергичен ефект върху стафилококите.

Приет перорално, не се абсорбира. След мускулно или венозно инжектиране остига бързо терапевтични серумни концентрации, които се задържат над 12 до 24 h. Дългият плазмен полуживот на тейкопланина – 88 до 182 h позволява приложението му в един прием в денонощието. До 90 – 95 % от внесенето количество се свързва с плазмените албумини. Прониква бързо и във високите концентрации в тъканите – кожа, кости бъбреци, бронхо-пулмоналната система, надбъбреци и в серозните кухини. Тейкопланинът прониква в левкоцитите и увеличава тяхната антибактериална активност. Не дифундира в церебро-спиналната течност, в мазнините и в еритроцитите. Екскретира се непромен изцяло с урината.

Показания: Прилага се за лечение на инфекции, причинени от Gram (+) бактерии, чувстителни или резистентни на метицилина, както и при пациенти, алергични на бета-лактами: инфекции на кожата и меките тъкани, пикочни инфекции на бронхо-пулмоналната система, костноставните инфекции, септицемии, ендокардити, перитонити, комплициращи хроничната амбулаторна перитониална диализа. Комбиниран с аминогликозид, се прилага и за лечение на ендокардити при пациенти с клапни протези.

Особености на приложение и дозировка: При средно тежки инфекции лечението се започва с начална оза 400 mg, внесена венозно на един прием първия ден, след което следващите дни се продължава с поддържаща доза 200 mg, внесена на 1 прием венозно или мускулно. При тежки и системни инфекции началното лечение се провежда с по 400 mg на всеки 12 h венозно в продължение на 3 – 4 дни, след което се продължава с поддържаща доза от 400 mg/24 h, на един прием венозно или мускулно. Продъжителността на курса на лечение се преценява индивидуално.

При деца и новородени се използват по-високи дози, отколкото тези при възрастни, защото тейкопланинасе екскретира при тях по бързо. При новородени се прилага по 16 mg/kg/24 h, а при деца от 2 до 12 години – по 10 mg/kg/24 h.

При ХБН сле третия ден дозировката се съобразява със стойностите на креатининовия клирънс.

При стоматологични, ортопедични и съдови операции за профилактика на ендокардита се инжектира еднократно венозно 400 mg тейкопланин в момента на въвеждане на наркоза.

Особености на употреба: Тейкопланинът се прилага или венозно или мускулно. Разтворът се приготвя преди употребата, като се разтваря съдържимото на флакона с приложения разтворител. Венозно се инжектира струйно за 1 min или в 30-минутна перфузия, като се с физиологичен разтвор на натриев хлорид или разтвор на Рингер.

Странични ефекти: Алергични реакции – еритем, кожни обриви, pruritus, треска, бронхоспазъм, болка и флебит на местата на апликация, транзиторно увеличаване на трансминазите и алкалната фосфатаза. Хематологични прояви – левкоцитопения, тромбоцитопения, еозинофилия. Гастро-интестинални прояви – гадене, повръщане, диария, транзиторно покачване на серумния креатинин, вертигинозни прояви, главоболие.

Страничните ефекти на тейкопланина са обикновено леки и преходни и не налагат прекратяване на лечението. Той не причинява освобождаване хистамин и свързаните с него странични ефекти.

Противопоказания: Свръхчувствителност към тейкопланин, деца, бременност, лактация.

 

Реклама