Terbinafine (DCI)

Синоними:

Лекарствени форми:

Действие:

Абсорбцията на тербинафина след перорален прием е по-висока от 70 %. След приемане на 1 таблетка от 250 mg максимална плазмена концентрация от 1µg/ml се достига за 2 h. Фармакокинетиката на медикамента е линеарна. Той се свързва силно с плазмените протеини. Тази връзка не е специфична и не е трайна. По-малко от 8 % от медикамента в кръвта се открива в еритроцитите. Продуктът дифузира бързо като преминава в дермата и се концентрира в stratum corneum. Той дифузира също в себума и достига високи концентрации в космените фоликули, в косите и в кожата, богата на себум. От първите седмици на лечението той се открива и в ноктите. Преминава и в майчиното мляко. Метаболизира се до продукти, които не притежават антифунгична активност. Над 70 % от внесената доза се елиминира с урината, главно под формата на метаболити. При локална употреба, под формата на крем, върху кожата по-малко от 5 % от приложеното количество се абсорбира и системния ефект е твърде слаб.

Показания:

  • Локално, под формата на крем, се прилага за лечение на дерматофитии на гладката кожа, Intertrigo genitalis et cruralis, интертриго на пръстите на краката, кандидоза и Pityriasis versicolor.

Особености на приложение и дозировка:

  • При омнихомикоза лечението продължава 6 седмици до 3 месеца за омнихомикоза на ноктите на пръстите на ръцете и от 3 до 6 месеца за ноктите на краката. При някои пациенти се налага и по-продължителен срок на лечение.
  • При дерматофитии на гладката кожа и кожна кандидоза курсът на лечение е от 2 до 4 седмици, а при интертриго на пръстите на краката и при плантарна кератодермия – от 2 до 6 седмици.

Локално, под формата на крем, се прилага по 1 апликация дневно, след почистване и подсушаване на засегнатата зона, като се масажира леко. През нощта третираната повърхност може да се покрие с марля. Продължителността на лечението при дерматофитии и кожна кандидоза е 1 – 2 седмици, а при Pityriasis versicolor – 2 седмици. При интердигитално интертриго от дерматофитии се прилагат две схеми: по 1 апликация дневно в продължение на 2 – 4 седмици или по 2 апликации дневно в продължение на 8 дни. Оценка на терапевтичния ефект се прави 4 – 6 седмици след края на лечението.

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Свръхчувствителност към тербинафин, бременност, лактация, тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност. Не се препоръчва оралната употреба на тербинафин в детската възраст поради липсата на специфични проучвания. 
При орално приложение може да се наблюдават стомашно-чревни прояви – загуба на апетит, гадене, коремни болки, диарии, които са сравнително леки. Може да се развие частична или тотална загуба на вкуса, която е реверзибилна много седмици след спиране на лечението. Наблюдавани са леки кожни реакции. Описани са обаче и тежки кожни реакции – синдром на Stevens-Johnson и синдром на Lyell. Наблюдавани са случаи на неутропения и агранулоцитоза и хепатити от смесен тип, предимно холестатичен.
Едновременното приложение на тербинафина с рифампицина води до намаление на плазмените нива на тербинафина поради увеличение на плазмения му клирънс.
Перорално се прилага по 1 таблетка дневно преди нахранване или няколко часа след това. Продължителността на лечебния курс се определя от вида и локализацията на инфекцията:
- Перорално тербинафинът се прилага за лечение на онихомикози и кожни микози, когато последните не могат да бъдат третирани локално поради голямо разпространение на уврежданията или поради резистентност към обичайните антимикотични средства. Пероралното приложение на тербинафина не е ефикасно при Pityriasis versicolor и Candidosis vaginalis.
Terbinafine е антимикотично средство, което принадлежи към новия клас на алиламините. Има широк антимикотичен спектър. Той е активен срещу дерматофити – Tichophyton, Microsporum, Epidermophyton, срещу дрождеподобни гъби – Candida, Pityrosporum orbiculare или Malassezia furfur, върху някои диморфни гъби. Тербинафинът пречи на биосинтезата на ергостерола, който е съществена съставка на клетъчната мембрана на патогенните гъби, като потиска специфично скаленепоксидазата. Вътреклетъчното натрупване на скален е отговорно за неговото фунгицидно действие. Той не модифицира метаболизма на хормоните и на другите медикаменти (ензимът скаленепоксидаза не е свързан със системата на цитохром Р450).
Tabl. x 250 mg; Crème 1 % tuba x 15,0 g.
Lamisil (Novartis).
 

Реклама