Theophylline (DCI)

Синоними: Theotard (Unipharm), Armophylline (Rorer), Cetraphylline (Schering-Plough),Dialatrane (Lab. Fison – France), Euphylline LA (Вук), Inophylline (Millot-Solac),Techniphylline (Techni- Pfarma), Theo-24(Sarle-USA), Theolair (3M Sante), Theophylline Bruneau (Promi-del), Theostat (Inava), Uniphyl Tablets (Purdue Frederick-USA), Durofilin Retard (Zdravlje), Afonilum Retard (Abbott).

Лекарствени форми: tabl. x 300 mg; Armophylline – tabl. LP x 100 mg, x 200 mg et x 300 mg; Cetraphylline – caps. LP x 125 mg et x 250 mg; Dilatrane – caps. LP x 100 mg, x 200 mg et x 200 mg et x 300 mg, sirupus fl. X 200 ml (10 ml = 100 mg), suppose. x 350 mg; Euphylline LA – caps. LP x 100 mg, x 200 mg, x 300 mg et x 400 mg; Inophylline – tabl. LP x 100 mg; Techniphylline – tabl. LP x 100 mg et x 250 mg; Theo-24 – caps. LP x 100 mg, x 200 mg et x 300 mg; Theolair – tabl. LP x 100 mg, x 125 mg et x 175 mg; Theophylline Bruneau – tabl. LP x 100 mg et x 200 mg, amp. x 240 mg/4 ml pro inj. i.v.; Theostat – tabl. LP x 100 mg et x 300 mg; Uniphyl Tablets – tabl. LA x 300 mg, x 400 mg et x 600 mg; Durofilin Retard – caps. x 125 mg et x 250 mg; Afonilum Retard – caps. x 250 mg et caps. retard forte x 375 mg.

Действие: Теофилинът е алкалоид, който се съдържа в листата на чая и в кафето, но се получава и синтетично и представлява 1,3-диметилксантин. Той има пряко миотропно спазмолитично действие върху гладката мускалатура на бронхитите и кръвоносните съдове. Механизмът на действието му е свързан с инхибиране на на фосфодиестеразата, което води до натрупване на цАМФ в тъканите, до усилване на гликогенолизата и до стимулиране на метаболитните процеси в мускулната тъкан и в ЦНС. Неговият бронходилататорен и антиасматичен ефект се усилва о от инхибиращото му действие върху освобождаването на хистамин и други бронхоспатични медиатори от мастоцитите и базофилите и поради засилване контрактилната мощ на диафрагмата. Освен това той има и централно стимулиращо действие – представлява дихателен аналептик и психостимулант, а в големи дози е конвулсивен агент. Оказва и слабо кардиостимулиращо и диуретично действие. Разширява коронарните съдове, но увеличава нуждите на миокарда от кислород, т.е. представлява малигнен коронародилатор. След орално приемане се абсорбира бързо. С плазмените протеини се свързва около 50 %. Метаболизира се главно в черния дроб и се излъчва с урината, в това число и 10 % непроменен. Ефективната плазмена концентрация е между 10 и 15 µg/ml и не бива да надминава 20 µg/ml. Галеничните форми с пролонгирано освобождаване осигуряват стабилна и равномерна плазмена концентрация в продължение на 24 h при двукратно приемане – сутрин и вечер, а някои от тях (Uniphyl) и при еднократен прием и по този начин оказват оптимален бронходилататорен ефект през цялото денонощие.

Показания: - Бронхиална астма с пароксизмална диспнея.

-Астма с постоянна диспнея.

-Спастични форми на хронични обструктивни пневмопатии.

Особености на приложение и дозировка: За купиране на асматичен пристъп може да се приложи, ако болният не е получавал през последните 6 h теофилин с непосредствено освобождаване или през последните 12 h при ретардните форми. Инжектира се бавно венозно – за 3 – 4 min Theophylline Bruneau една ампула от 240 mg/4 ml.

За профилактика на асматичните пристапи при астма с постоянна диспнея, както и при спастичните форми на хроничните обструктивни пневмопатии се пилагат пероралните форми, предимно тези с пролонгирано освобождаване. Лечението се започва обикновенно с по-малки дози – 7 – 8 mg/kg, и в зависимост от ефекта и поносимостта към препарата дозата се повишава през 3 дни до 12 – 13 mg/kg/24 h. Най – добре може да се адаптира дозировката, като се проследи плазмената концентрация на теофилана, която трябва да се движи между 10 – 15 µg/ml, но не бива да надминава 20 µж/ml. Дневната доза при конвенционалните форми се разпределя в 3 приема, но някои пациенти се нуждаят и от 1 доза късно вечерта преди лягане за сън. При формите с пролонгирано освобождаване дневната доза се разпределя в 2 приема.

При деца над 30 месеца се дозира по 12 – 16 mg/kg дневно, а понякога и повече, но под контрол на толеранса и серумната концентрация на теофлина, измерена 2 до 3 h след внасянето на препарата.

Взаимодействие с други лекарства: Да не се прилага едновременно с тролеандомицин поради риск от свръхдозиране на теофилина. Не се съветва конбинирането му с еритромицин и други макролиди поради риск от повишаване серумната концентрация на теофилина. Симетидинът също повишава серумната концентрация на теофилина. При едновременно приложение с ензимни ииндуктори – фенобарбитал, карбамазепин, фенотоин и рифампицин, серумната концентрация и активността на теофилина намаляват.

Странични ефекти: Страничните ефекти варират твърде много при различните индивиди: гадене, повръщане, епигастрални болки, диарии, главоболие, безсъние, възбуденост, тахикардия. Те могат да бъдат първите прояви на свръхдозиране. Появата на конвулсии е сигурен белег на интоксикация, но при децата може да бъде един от първите странични ефекти.

Противопоказания: Деца до 30 месеца, непоносимост към теофилин. Предпазливо трябва да се прилага, евентуално в по-ниски дози, при ИБС, сърдечна недостатъчност, хипертиреоидизъм, активна гастро-дуоденална язва, фебрилни състояния. При затлъстяване дозата трябва да се адаптира с идеалната телесна маса. Да не се прилага в края на бременността и при кърмачки.

 

Реклама