Thiamphenicol (DCI)

Синоними: Thiophenicol(Clin Midy – France), Fluimucil antibiotic (Zambon), Urfamycine (Inpharzam).

Лекарствени форми: Thiophenicol – tabl. x 250 mg, fl. x 750 mg + amp. x 5 ml разтворител; Fluimucil antibiotic – fl. x 750 mg + amp. x 4 ml разтворител; Urfamycine – caps. x 500 mg, sirupus fl. x 60 ml (25 mg/ml), amp. x 500 mg et x 750 mg + amp. разтворител.

Действие: Тиамфениколът е бактериостатичен антибиотик от групата на фениколите. Той е производно на хлорамфеникола, в молекулата на който нитрогрупата е заменена със сулфхидрилна група, в резултат на което неговите миелотоксични ефекти са минимални. Неговият антибактериален спектър обхваща: стрептококи от група А, Streptococcus mitis, sanguis; пневмококи; гонококи; менингококи; Listeria; Salmonella; Shigella; Brucella; Pasteurella; Haemophilus influenzae; анаероби: Bacteroides, Fusobacterium; Mycoplastma pneumoniae; рикетсии; хламидии. Непостоянно чувствителни: стафилококи; ентерококи; колибацили; Proteus; Klebsiella; Enterobacter; Citrobacter. Резистентни микроорганизми: Serratia; Providencia; Pseudomonas; Acinetobacter; Treponema; туберкулозния микобактерий.

Ентералната му абсорбция е бърза и почти пълна. Максимална плазмена концентрация се достига около 2 h след орално приемане. Плазменият му полуживот е 2 – 3 h. Свързва се слабо с плазмените протеини – около 10 %. Той дифузира под активна форма широко в тъканите и биологичните течности на организми: белодробна тъкан, бъбреци, кости, простата, урина, жлъчка, бронхиален секрет, в гръбначномозъчната течност, където достига ефикасна концентрация. Преминава в майчиното мляко. Не търпи метаболитна трансформация. Елиминира се като непроменена, активна форма с урината до 70 % от приетата доза, 5 – 6 % с жлъчката и около 20 % с фекалиите.

Показания: Тиамфениколът трябва да се прилага при абсолютна необходимост при тежки инфекции, причинени от чувствителни спрямо него микроорганизми, които не се поддават на лечение с останалите потенциално по-малко опасни антибактериални средства!!! Прилага се при: главно – тифусни и паратифусни инфекции, инфекции Haemophilus, особено при техните менингеални локализации, гонококови уретрити; евентуални при анаеробни инфекции, по-специално причинени от бактероидес, при шигелози, рикетсиози, костни локализации на бруцелоза. В тези случаи се прилага само въз основа на резултатите от антибиотикограмата.

Особености на приложение и дозировка: При възрастни се прилага в дневна доза от 1,5 до 3,0 g – 6 до 12 таблетки или 2 до 4 ампули. Перорално дневната доза се разпределя в 4 приема през 6 h. Парентерално се прилага най-често мускулно – 2 пъти дневно по 750 mg, а при тежки случаи и до 4 пъти по 750 mg. Венозно се прилага Thiophenicol (Clin Midy) струйно или в перфузия, когато е необходимо да се достигне бързо високо серумно ниво или когато оралното приложение не е възможно, 2 до 3 пъти дневно по 750 mg. Инжекциите не са болезнени. При пресни неусложнени случаи на остър гонококов уретрит се дава еднократна перорална доза от 2,5 g (т.нар. минутирана терапия). В другите случаи на гонококов уретрит лечението се провежда по следната схема: първия ден 2,5 g (10 таблетки в едни прием), а през следващите 4 дни по 2,0 g (8 таблетки дневно).

При деца се дозира по 30 – 100 mg/kg/24 h.

Странични ефекти: Най-тежките странични ефекти се изразяват в медуларна аплазия, засягаща и трите реда на хемопоезата – гранулоцитопения, тромбоцитопения и анемия, които са по-чести и по-тежки при използване на големи дози и при бъбречна недостатъчност, но се наблюдават и при обичайната дозировка. Костномозъчната аплазия е реверзибилна и не са наблюдавани случаи с летален изход.

Противопоказания: При анамнеза за предхождаща медуларна хипоплазия, тежка бъбречна недостатъчност, алергия към фениколови производни, новородени и кърмачета до 6-месечна възраст.

 

Реклама