Tirofiban hydrochloride (DCI)

Синоними: Аggrastat (MSD).

Лекарствени форми: Fl. x 50 ml, 0,25 mg/ml.

Действие: Препаратът обратимо инхибира гликопротеиновите IIb/IIIa рецептори на тромбоцитите. Agrastat в комбинация с хепарин и аспирин намалява риска от сърдечна смърт, нефатален МИ, и рецидивираща исхемия на 7-ия, 30-ия и 180-ия ден след миокарден инфаркт без Q зъбец и след нестабилна ангина пекторис. Ефектът от лечението с Aggrastat като монотерапия върху смъртността на 7-ия и 30-ия ден е съпоставим с този на монотерапия с хепарин. Има бързо начало на действие – 30 min след започване на инфузията има 90 % инхибиция на тромбоцитната агрегация. Препаратът има къс полуживот – около 2 h, което позволява възстановяване на тромбоцитната агрегация при 90 % от лекуваните в рамките на 4 – 8 h след спиране на инфузията. Тирофибан не се свързва в голяма степен с плазмените белтъци, като свободната фракция в плазмата е 35 %. Метаболизира се ограничено и се отделя предимно непроменен 66 % с урината и 23 % с изпражненията.

Показания: В комбинация с хепарин е показан при болни с НАП и МИ без Q зъбец за профилактика на исхемичните пристъпи. При пациенти, на които предстои коронарна ангиопластика или коронарна атеректомия с цел предотвратяване на усложненията свързани с внезапно запушване на третираната коронарна артерия.

Особености на приложение и дозировка: При пациенти с НАП и МИ без Q зъбец Aggrastat се прилага i.v. в компания с хепарин с начална скорост на вливане 0,4 μg/kg/min. След това се продължава с инфузия на 0,1 μg/kg/min. Инфузията в комбинация с хепарин е с продължителност от 48 – 108 h. При болни с неуспех от медикаментозно лечение и необходимост от спешно инвазивно изследване инфузията продължава и по време на ангиографията и не трябва да се прекратява до 12 – 24 h след ангиопластиката или атеректомията.

При болни, при които Aggrastat се прилага по повод на планова ангиопластика/атеректомия, препаратът се прилага заедно с хепарин в начална доза 10 μg/mg за 3 min, последователно от поддържаща инфузия със скорост 0,15 μg/mg/min за 36 h.

След инвазивното изследване, артериалните катетри се отстраняват когато АРТТ спадне под 180 s. Необходимо е проследяване на броя на тромбоцитите, хемоглобина и хематокрита преди лечението, в първите 6 часа след струйното вливане и поне ежедневно докато трае лечението. При установяване на тромбоцитопения (под 90 000) лечението с Аграстат и хепарин трябва да се преустанови. При пациенти с ХБН и креатинов клирънс под 30 ml/min дозата трябва да се намали с 50 %. Не се променя дозировката при възрасти пациенти и при жени. Преди употреба флаконите трябва да се огледат за мътнини и промяна в цвета и да се разредят преди употреба. Разрежда се, като 2 флакона (100 ml) Агрегатът се разтварят в 400 ml физиологичен разтвор или 5 % глюкозен разтвор. Така се получава работен разтвор с концентрация 50 mg/ml. Преди употреба разтворът се разклаща добре. Готовият разтвор има трайност 24 h.

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Повишено внимание

при гастроинтестинален или урогенитален кръвоизлив в последната 1 година, хеморагична диатеза, тромбоцитен брой под 150 000, МСБ през последната 1 година, травма или оперативна интервенция в последния месец, анамнеза, симптоми или обективни данни за аортна дисекция, тежка неконтролирана артериална хипертония, остър перикардит, хеморагична ретинопатия.
Абсолютни: свръхчувствителност към препарата активен кръвоизлив от вътрешните органи, анамнеза за вътречерепни кръвоизливи, интракраниален тумор, артерио-венозни малформации или аневризми, тромбоцитопения настъпила след предишното приложение на Aggrastat.
Кървене, тромбоцитопения, брадикардия, гадене, изпотяване, повръщане, главоболие.
Едновременното приложение с хепарин и аспирин повишава риска от кървене. Не са установени клинично значими нежелани взаимодействия с други лекарства.
 

Реклама