Toloxatone (DCI)

Синоними: Humoryl (Delalande).

Лекарствени форми: Caps. x 200 mg.

Действие: Toloxatone има оригинална химическа структура, която се отличава от тази на всички използвани понастоящем антидепресанти, независимо от техния клас. Механизмът на неговото антидепресивно действие се състои в селективно и обратимо потискане активността на МАО от тип А, локализирана интрацелуларно в аксоналните митохондрии. В резултат на това се блокира реверзибилно катаболизмът на основните биогенни амини серотонин, норадреналин и допамин, участващи в патогенезата на депресията. Освен обратимо, действието на толоксатона е компетивно и следователно той не взаимодейства с амините от хранителен произход (тирамин). Толоксатинът има дезинхибиращ ефект, който се отразява върху поведението на болните - възстановява се тяхната жизненост и емоционалност, нормализират се поривите и волевите им реакции. Той не притежава нито седативен, нито транквилизиращ ефект.

След орално приемане толоксатонът се абсорбира бързо и напълно. След приемането на една капсула пикова плазмена концентрация се достига за 30 min до 1 h и тя се колебае между 1, 4 и 3 mg/l. Плазменият му полуживот варира между 1 и 1, 5 h. С плазмените протеини се свързва в 50 %. Метаболизира се силно в организма и се излъчва с урината до 91 % от приетата доза под формата на метаболити, от които 5 - 10 % се състои от глюкуронид на толоксатона.

Показания: За лечение на депресивни състояния: невротични депресии, реактивни депресии, развиващи се на невротичен терен или при липса на такъв, инволутивни депресии. Прилага се и в депресивната или атимична фаза на други психози.

Особености на приложение и дозировка: Прилага се по 1 капсула 3 пъти дневно. Капсулите се приемат по време на хранене с малко вода. Ако лечението с толоксатон се започва на фона на проведено лечение с неселективни МАО-инхибитори, предвид иреверзибилния характер на тяхното действие, е необходимо да се спази 15-дневен интервал на прекъсване на лечението.

Странични ефекти: В редки случаи са наблюдавани: гадене, световъртеж, главоболие, хепатит, който макар и рядко може да бъде тежък и налага прекратяване на лечението. Може да се наблюдават инциденти, свързани с характера на лекуваното заболяване - суицидни прояви, много бърза промяна в настроението, проява на делири.

Противопоказания: Бременност, маниакални и делирантни състояния, неселективни МАО-инхибитори.

 

Реклама