Toremifene Citrate (DCI)

Синоними

Лекарствени форми

Действие

Показания

Обичайна дозировка

Особености на приложение и дозировка

Взаимодействие с други лекарства

Странични ефекти

Противопоказания

: Свръхчувствителност към някои от съставките на медикамента. 
: Зачервяване, потене, гадене, повръщане, вагинално течение и кръвотечение, замайване, отоци.
: Не са известни.
: Лечението продължава докато има прогресия на тумора.
: 60 mg еднократно дневно.
: Метастазирал карцином на гърдата при постменопаузални жени.
: Торемифен е нестероиден трифенилетиленов дериват. Свързва се с естрогеновите рецептори и проявява проестрогенно, антиестрогенно действие или и двете, което зависи от продължителността на лечението, пола и таргентния орган. Антитуморният му ефект при карцином на гърдата се дължи на неговия антиестрогенен ефект, т.е. на способността му да се конкурира за свързването с естрогеновите рецептори, да ги блокира и по този начин да намалява естроген-зависимия растеж на тумора. Торемифен предизвиква намаляване и на естрадиол-зависимото вагинално вроговяване при постменопаузални жени и намалява серумните нива на гонадотропните FSH и LH. След перорален прием се абсорбира добре, независимо от наличието на храна. Пикови плазмени концентрации се достигат на третия час. Стабилни плазмени нива се достигат на 4 – 6-ата седмица. Свързва се с плазмените протеини в над 99,5 %. Има бифазна фармакокинетика с начален полуживот от около 4 h и елиминационен полуживот от 5 дни. метаболизира се екстензивно предимно по пътя на CYP3A4 до метаболити със слаба антитуморна активност. Елиминира се под формата на метаболити предимно с фецеса и около 10 % с урината. Елиминацията е бавна поради ентерохепатален кръговрат. Преминава през плацентата и в майчиното мляко.
: Tabl. x 60 mg.
: Fareston (Schering).
 

Реклама