Tramadol (DCI)

Синоними: Tramadol (Slovakofarma), Tramadol (1A Pharma), Topalgic (Aventis), Ultran (Ortho-Mc Neil Pfarmaceutical), Contramal LP (Lab. Grü nenthal).

Лекарствени форми: Tramadol (Slovakofarma) - caps. x 50 mg, sol. pro usu interno fl. x 10 ml (20 gtt = 50 mg), amp. x 50 mg/1 ml et x 100 mg/2 ml, suppos. x 100 mg; Tramadol (1A Pharma) - tabl. x 50 mg; Topalgic - caps. x 50 mg; Ultran - tabl. x 50 mg; Contramal LP - caps. et tabl. x 100 mg, x 150 mg et x 200 mg.

Действие: Tramadol hydrochloride е синтетичен централно действащ опиоиден аналгетик от аминоциклохексановата група с нисък афинитет към опиоидните рецептори. Неговият аналгетичен ефект се осъществява по два различни механизма:

  • стимулация на k -опиоидните рецептори, медииращи антиноцицепцията;

  • подобряване ефекта на болкоинхибиращите десцендентни моноаминергични неврални пътища.

Ефектът от тези два механизма е синергичен. В сравнение с т. нар. наркотични аналгетици, трамадолът има по-слаб ефект върху опиоидните рецептори. Това обяснява относително силния му аналгетичен ефект и в същото време неговите минимални странични опиоидни ефекти - пристрастяване, зависимост, потискане на дишането, запек.

Трамадолът оказва много добър ефект при умерена и силна остра или хронична болка, както при възрастни така и при деца. Препоръчва се като средство от втори ред за купиране на карциномната болка.

След орално приемане трамадолът има добра абсорбция и пикови плазмени нива се откриват след 15 - 45 min. Максималната плазмена концентрация след еднократен прием е 280 - 308 m g/l. С плазмените протеини се свързва слабо - около 20 %. Има добро разпределение в тъканите. Преминава плацентарната бариера и концентрацията му в умбиликалната вена е 80 % от тази в майчините вени. Преминава в майчиното мляко и концентрацията му в него е 0, 1 %. Плазменият му полуживот е 5 - 6 h. Метаболизира се в черния дроб чрез N- и О-деметилиране. Елиминира се до 90 % с урината и около 10 % с фекалиите.

Показания:

  • За облекчаване на болката при болезнени диагностични и терапевтични процедури.

Особености на приложение и дозировка:

При остра болка

При хронична болка

При стари хора над 75 години се препоръчва интервалът между отделните приеми да се увеличи на 9 h. При чернодробна недостатъчност единичната доза се редуцира наполовина или се увеличава двойно интервалът между отделните приеми (на всеки 12 h). При ХБН с креатининов клирънс под 0, 5 ml/s единичните дози се дават през интервал от 12 h. При стойности на креатининовия клирънс под 0, 16 ml/s трометамолът не бива да се използва. Пациентите на хемодиализа не са нуждаят от допълнителни дози поради големия обем на разпределение на трамадола.

Таблетките LP се дозират при възрастни и деца над 12 години по 100 mg сутрин и вечер. При нужда могат да се увеличат на 150 - 200 mg сутрин и вечер, без да се надминава дневна доза 400 mg.

При деца над 1 година трамадолът се назначава в доза 1 - 1, 5 mg/kg, като до 12-годишна възраст се предпочита лекарствената форма във вид на капки.

Продължителността на лечението се определя от естеството на заболяването. По време на лечението с трамадол се забранява употребата на алкохол.

Особености на употреба:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Свръхчувствителност към трамадол, при остри отравяния с депресори на ЦНС - алкохол, хипнотици, други аналгетици, при едновременно лечение с МАО-инхибитори, тежка дихателна недостатъчност, тежка хепатоцелуларна недостатъчност, по време на бременност и кърмене, при пациенти с повишено интракраниално налягане, при деца под 1 година.
Най-често се срещат нежелани ефекти от типа на причиняваните от опиати: гадене, повръщане, сомолентност, цефалгии, вертигинозни прояви, обилно изпотяване, сухота в устата, а при продължително приложение - запек. По-рядко може да има абдоминални болки, раш, астения, еуфория, нарушения във визуса. Може да се наблюдават анафилактоидни реакции от типа на уртикардия, оток на Quincke, бронхоспазъм, както и изключително редки случаи на фатален анафилактичен шок. Конвулсии се наблюдават главно при пациенти, при които има благоприятстващи фактори. Развитие на психическа и физическа зависимост се наблюдава при предразположени пациенти.
Едновременното му приложение с МАО-инхибитори, селективни или неселективни, е контраиндицирано. В случаите на скорошна употреба на МАО-инхибитори трябва да минат поне 15 дни преди включването на лечение с трамадол. Не се препоръчва комбинацията му с морфинови агонисти-антагонисти (Burenorphine, Nalbuphine, Pentazocine), с Carbamazepine и други ензимни индуктори, с медикаменти, които могат да понижат епилептогенния праг, особено невролептици, антидепресори, централни аналгетици и локални анестетици. Не се препоръчва и едновременното му приложение с други депресори на ЦНС, като аналгетични или антитусивни морфинови деривати, особено у стари хора поради риск от потискане на дихателния център.
Капсулите и таблетките се приемат цели, без да се дъвчат и разтрошават, с достатъчно количество течност, извън времето на хранене.
началната доза е 50 - 100 mg, внесена обикновено per os, последвано от 50 - 100 mg на всеки 4 - 6 h, без да се надминава дневната доза от 400 mg.
у възрастни началната доза е 100 mg, след което се продължава с по 50 - 100 mg на всеки 4 - 6 h, без да се надвишава дневната доза от 600 mg при парентерално приложение и 400 mg при внасяне per os. Най-често лечението се започва парентерално - мускулно или венозно в болус или във венозна инфузия. След затихване на острата болка лечението продължава per os.
Дозировката е индивидуална в зависимост от интензитета и характера на болката, както и от терапевтичния отговор на пациента.
- За симптоматично лечение на умерена и силна болка от канцерогенен или неканцерогенен произход.
 

Реклама