Trazodone (DCI)

Синоними: Pragramel (UPSA), Thombran (Thomae), Trittico (Angelini), Disyrel (Apothecon - USA).

Лекарствени форми: Pragramel - caps. x 25 mg, sol. 2, 5 % fl. x 40 ml (25 gtt = 1 ml = 25 mg), tabl. x 100 mg; Thombran - caps. x 25 mg et x 50 mg, tabl. x 100 mg, amp. x 50 mg/5 ml; Trittico - tabl. x 50 mg et x 100 mg; Disyrel - tabl. x 50 mg, x 100 mg, x 150 mg et x 300 mg.

Действие: Тразодонът е антидепресор с оригинална химическа структура и фармакологична характеристика. Неговото антидепресивно действие е свързано с повлияване на серотонинергичната система - той потиска рекаптажа на серотонина в синапсите. Върху норадренергичната система той действа като антагонист на алфа1-рецепторите, което отговаря на едно повишаване на съдовия тонус, и в по-малка степен на алфа2-рецепторите. При многократно приложение се наблюдава една десенсибилизация на постсинаптичните бета-рецептори, както и на рецепторите на серотонина. Тразодонът не притежава афинитет към мускариновите рецептори на ацетилхолина, което обяснява липсата на антихолинергични ефекти в клиничната практика. Действието на тразодонът настъпва бързо - подобрението на анксиодепресивното състояние се манифестира за по-малко от една седмица, в частност възстановяването на съня и премахване на безпокойството.

Trazodone се абсорбира бързо в храносмилателния тракт. Максималните плазмени нива се достигат 1 h след оралното приемане. Плазмената концентрация е пропорционална на приетата доза. Нивото на свързването му с плазмените протеини е над 90 %. Разпределя се бързо в тъканите на организма, като най-високи концентрации се установяват в главния мозък, в гръбначния мозък, в черния дроб и бъбреците. Елиминира се под формата на метаболити с урината 70 % и с фекалиите - 30 %.

Показания: Депресивни състояния от различен произход: маниако-депресивни психози, невротични и реактивни депресии, инволутивни депресии, маскирани депресии, депресивни състояния в старческа възраст.

Особености на приложение и дозировка:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Бременност, лактация, водачи на МПС и работещи с опасни машини. По време на лечение се забранява употребата на алкохолни напитки!
В началото на лечението може да се наблюдават сомнолентност, световъртеж, ортостатична хипотензия, сухота в устата и диспептични прояви. В хода на лечението те обикновено изчезват. В отделни случаи са наблюдавани кожни ерупции и приапизъм, налагащи спирането на лечението. В началото на лечението се налага особено внимание при болните, при които има риск от суицидни прояви!
Комбинирането му с МАО-инхибитори е контраиндицирано! При едновременно приложение с гванетидин намалява неговия антихипертензивен ефект. Засилва ефекта на барбитуратите и на другите депресори на ЦНС.
Лечението се започва обикновено с по-малка доза - първата вечер 50 или 100 mg. Следващите дни дозата се увеличава прогресивно, като най-често 3 таблетки от 100 mg са достатъчни. При тежки случаи и в клинична обстановка дозата може да се увеличи до 600 mg без опасност от странични прояви. Дневната доза се разпределя в два или три приема, като най-голямата единична доза се дава вечер. Таблетките се приемат цели, без да се сдъвкват. Поддържащо лечение се провежда, след изчезване симптомите на депресията, в продължение на много седмици или месеци с дневна доза най-често 100 mg, приложена в един прием вечер по време на ядене. Капсулите от 25 mg и капковия разтвор са предназначени за старческа възраст. Лечението при старческата депресия се започва с 25 mg и постепенно се достига дневна доза 75 mg, която най-често е достатъчна за изчезване на симптомите на депресията и за реадаптация на хората от третата възраст и за вграждането им в тяхното обкръжение.
 

Реклама