Trimethoprime (DCI)

Синоними: Proloprim (Burroughs Wellcome), Wellcoprim (Wellcome).

Лекарствени форми: Proloprim – tabl. x 100 mg et x 200 mg; Wellcoprim – tabl. x 300 mg.

Действие:

Приет перорално триметоприм се абсорбира бързо и почти напълно. Наличието на храна не забавя абсорбацията му. Максимални серумни концентрации се достигат за 1-4 часа след приемането. Плазменият му полуживот е 8-10 часа. Концентрациите му в някои тъкани и биологични течности (жлъчка, слюнка, храчки, урина, простата, бъбреци, бели доброве и вагинални секреции) са по-високи от тези в плазмата. Той дифузира в цереброспиналната течност. С плазмените протеини се свързва 45-50%. В черния дроб се метаболизира само 10-15% от абсорбираното количество. Елиминира се с урината главно непроменен. биологично активен – 80% от елиминираната доза.

Показания:

Особености на приложение и дозировка:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Свръхчувствителност, бременност, мегалобластна анемия, дължаща се на дефицит на фолиева киселина, ХБН, чернодробна недостатъчност, по време на кърмене, деца под 12 години.
Стомашно-чревни прояви – гадене, повръщане, глосит, гастралии. Кожни алергични и хематологични прояви се срещат рядко, но налагат прекратяване на лечението – еритем, пруритус, уртикария, левкоцитопения, тромбоцитопения, мегалобластна анемия.
Прилага се по 1 таблетка от 100 mg два пъти дневно или по 1 таблетка от 200 mg един път дневно, а при тежки случаи може да се приема по 1 таблетка от 300 mg. Курсът на лечение трае 10 дни. При деца под 12 години не се прилага.
Прилага се при възрастни главно за лечение на неусложнени остри инфекции на бъбреците и пикочните пътища, причинени от чувствителни микроорганизми.
Триметоприм представлява антибактериално средство с бактериостатичен тип на действие от групата на диаминопиридините. Той се намесва в биосентезата на бактериалните нуклеопротеини като инхибира ензима дихидрофолат редуктаза, който участва в трансформацията на дихидрофолиевата киселина в тетрахидрофолиева. Инхибирането на този ензим, макр и обратимо, става много по-интензивно в бактериалната клетка, от колкото в бозайниците. По този начин триметоприм селективно уврежда бактериалната биосинтеза на нуклеинови киселини и протеини. С in vitro тестовете се доказва антибактериална активност на триметоприм срещу най-честите патогенни бактерии на уринарния тракт, с изключение на Pseudomonas aeruginosa. Чувствителни (MIC £ 2 mg/ml) на триметоприм са: Citrobacter, Esch. coli, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Proteus, Shigella, Salmonella, Vibrio cholerae. Непостоянно чувствителни са: стрептококи и коагулазо-негативни стафилококи. Резистентни (MIC > 2 mg/ml) микроорганизми са: Actinomyces, Acinetobacter, Bacteroides, Neisseria, Mucobacterium, Nocardia, Pseudomonas, Treponema.
 

Реклама