Trimetrexate glucoronare (DCI)

Синоними:

Лекарствени форми:

Действие:

След еднократно венозно приложение получените плазмени концентрации имат би- и трифазен характер (алфа-фаза с време на полуживот 57 min, терминална фаза с време на полуживот 16 h). Свързва се с плазмените протеини в 95 %. Метаболизира се в черния дроб чрез конюгиране и глюкорониране. Излъчва се под формата на метаболити, предимно с урината и в малко количество с фекалиите.

Показания:

Особености на приложение и дозировка:

В детската възраст ефективността и сигурността от лечението с триметрексат не са установени. Две деца на възраст 9 и 15 месеца са лекувани без странични ефекти с доза 45 mg/m2 триметрексат в продължение на 21 дни и Leucovorin 20 mg/m2 в продължение на 24 дни.

Странични ефекти:

Противопоказания:

Свръхчувствителност към триметрексат, левковорин и метотрексат, бременност, костно-мозъчна хипоплазия, ХБН, чернодробна недостатъчност. 
миелотоксичен ефект – неутропения, тромбоцитопения, анемия. Хепатотоксичен ефект – повишение на аминотрансферазите, алкалната фосфатаза и серумния билирубин. Освен това може да има гадене, повръщане, зачервяване, температура.
Neutrexin се прилага задължително с Leucovorin, за да се избегнат токсични ефекти, които са потенциално застрашаващи, по следната схема: 45 mg/m2 Neutrexin чрез венозна инфузия в продължение на 60 – 90 min един път дневно; Leucovorin – венозно в доза 20 mg/m2 за 5 – 10 min на всеки 6 h или през устата по 20 mg/m2 на 6 h. Лечението с Leucovorin продължава три дни след използването на Neutrexin. Курсът на лечение с Neutrexin е 21 дни, а с Leucovorin – 24 дни.
Използва се за лечение на умерени и тежки инфекции, причинени от Pneumocystis carinii, едновременно с Leucovorin при имунокомпроментирани пациенти (включително СПИН), когато лечение с котримоксазолови препарати е невъзможно или безуспешно.
Представлява фолатен антагонист, който инхибира ензима дихидрофолатредуктаза от бактериален, протозоен и човешки произход. Това води до директно нарушаване на тимидилатовата синтеза и индиректно на пуриновата биосинтеза. Крайният резултат е нарушена синтеза на ДНК, РНК, на протеините и клетъчна смърт. In vitro триметрексатът потиска по доста зависим начин растежа на култури от Pneumocystis carinii.
Fl. x 25 mg/5 ml.
Neutrexin (U.S.Biocience).
 

Реклама