Trimipramine (DCI)

Синоними: Herphonal (Europharm), Sapilent (Egis), Surmontil (Specia).

Лекарствени форми: Herphonal - drag. x 25 mg; Sapilent - drag. x 25 mg, amp. x 25 mg/2 ml; Surmontil - tabl. x 25 mg et x 100 mg, sol. 4 % fl. x 30 ml (1 gtt = 1 mg), amp. x 25 mg/2 ml.

Действие: По своята химическа структура тримипраминът наподобява имипрамина и до известна степен левомепромазина, което и определя двуфазния характер на неговата фармакологична активност - в началото проявява седативен и анксиолитичен ефект, а на по-късен етап има антидепресивно действие. Това го прави подходящ за лечение на болни с анксиодепресивни състояния. Притежава и добре изразен централен и периферен холинолитичен ефект, а така също и аналгетичен и антихистаминов ефект.

Тримипраминът се абсорбира добре в храносмилателния тракт. След орално приемане на 50 mg максималната плазмена концентрация се достига за 3, 1 h и възлиза на 28, 1 mg/ml. Плазменият му полуживот при приемане per os е 24 h, а след венозно инжектиране - 22, 7 h. С плазмените протеини се свързва около 95 %. Метаболизира се в черния дроб. Главният му метаболит е деметилимипрамин. Метаболитите му са фармакологично активни в различна степен. Елиминира се предимно с урината.

Показания: Невротична и реактивна депресия, психастения, хипохондрия, дистимна психопатия.

Особености на приложение и дозировка: При амбулаторни условия лечението се провежда само перорално в начална доза 50 - 75 mg/24 h, разпределена в 2 - 3 приема. В зависимост от терапевтичния отговор дневната доза може да се повиши до 150 mg. В клинични условия лечението се провежда перорално в начална дневна доза 100 mg, която в зависимост от ефекта може да бъде повишена в продължение на няколко дни до 300 mg. След постигане на ремисия дозировката се намалява до възможно най-ниската поддържаща доза, която се дава в един прием вечер. Лечебният курс продължава обикновено 3 месеца. В някои случаи в началото лечението може да се проведе и парентерално в дневна доза 50 - 100 mg, разпределена в 2 - 4 мускулни инжекции. При пациенти над 60 години началната дневна доза е 25 - 50 mg, която при необходимост може да бъде повишена до 75 - 100 mg. При деца не се прилага.

Взаимодействие с други лекарства: Комбинирането му с неселективни МАО-инхибитори е контраиндицирано. При едновременно приложение с депресори на ЦНС се повишават потискащите му ефекти. Намалява антихипертензивния ефект на клонидина и гванетидина. Засилва ефектите на адренергичните средства.

Странични ефекти: Главозамайване, сънливост, сухота в устата, тремор, ортостатична хипотензия, главоболие, парестезии. При висока дозировка (над 200 mg) може да се развият екстрапирамидни разстройства, епилептиформени гърчове.

Противопоказания: Бременност, в периода на кърмене, епилепсия, глаукома, аденома на простатата.

 

Реклама