Tropisetron (DCI)

Синоними: Ndvoban (Norvalis).

Лекарствени форми: Caps. x 5 mg; Amp. x 5 mg/1 ml.

Действие: Тропизетронът представлява мощен селективен антагонист на 5-НТ3-рецепторите на серотонина, локализирани в периферните неврони и в ЦНС. Някои вещества, в това число и химиотерапевтични средства, могат да отключат освобождаването на серотонин от хромафинните клетки на мукозата на тънките черва, което стои в остовата на рефлекс за повръщане поради активиране на 5-НТ3-рецепторите на аферентните вагусови влакна. Тропизетронът блокира отключването на този рефлекс, антагонизирайки селективно активирането на пресинаптичните 5-НТ3-рецепторите в периферните неврони на рефлексната дъга. Той може също да антагонизира 5-НТ3-рецепторите в ЦНС, медииращи вагусово влияние и секреция на сеторонин в area postrema, локализирана в дъното на четвъртия вентрикул, и по този начин да спре индуцираното по централен механизъм повръщане.

Тропизетронът се абсорбира бързо и почти пълно (над 95%) след орално приемане. Храната забаля резорбцията, без да променя бионаличността. Максимална плазмена концентрация се достига за 3h. С плазмените протеини се свързва в 71%. Плазменият му полуживот е около 20 min. Метаболизира се до неактивни метаболити. Елиминира се с урината като метаболити и в непроменен вид.

Показания: За профилактика и лечение на повръщането при болни с малигнени хемопатии и неоплазии, при които се провежда полихимиотерапия.

Особености на приложение и дозировка: Лечението се провежда в 6-дневни курсове с дневна доза 5 mg по следната схема:

  • В деня непосредствено преди започване на химиотерапията се инжектира бавно венозно или чрез 15-минутна перфузия 5 mg навобан.

  • В следващите 5 дни се прилага per os по 1 капсула сутрин най-малко 1 h преди закуска с малко вода.

Разтворите за венозна перфузия се приготвят със 100 ml физиологичен разтвор, 5% глюкоза или разтвор на Рингер.

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Свърхчувствителност към тропизетрон, бременност, деца.
Има добра поносимост. Може да се наблюдават главоболие, световъртеж, обща отпадналост и умора, коремни болки, запек или диария. Те са най-често транзиторни.
Едновременното му приложение с индуктори на чернодробните микрозомни инзими (фенобарбитал, рифампицин и други) води до намаляване на плазмената му концентрация.
 

Реклама