Trovafloxacin Mesylate (DCI)

Синоними: Trovan(Pfizer), Trovan IV (Pfizer).

Лекарствени форми :

Действие: Trovan е ситетичен, широкоспектърен антибактериален агент за перорално приложение от групата на квинолоните. Различава се от другите квинолони по наличието на нафтиридиново ядро в молекулата си. Антибактериалният му ефект се дължи на инхибиране на ДНК гиразата и топоизомераза ІV. Препаратът е активен срещу голям брой микроорганизми:

  • Gram (+) аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae et viridans.

  • Gram (-) аероби: Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus nfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

  • Анаероби: Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus species, Prevotella species.

  • Други: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Трован е активен in vitro и срещу голям брой други микроорганизми: Streptococcus pneumoniae (penicillin устойчив), Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Clostridium perfringens Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum. Няма установена активност срещу Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium-intracellulare и Treponema pallidum. Разпростарнява се интензивно в тъканите и органите. Тъканните му концентрации превишават плазмените и серумните конзентрации. Натрупва се избирателно в белия дроб (мукоза, бронхиален секрет, алвеоларни макрофаги), кожата, подкожието, блистерната течност, скелетната мускулатура, костите, жлъчката, дебелочревната лигавица, перитонеалната и цереброспиналната течност, простата, матката,яйчниците, фалопиевите тръби и вагиналния секрет. Абсорбира се добре в гастроинтестиналния тракт и постига абсолютна бионаличност около 88%. Не се влияе от наличието на храна. Максимални плазмени концентрации след прием на 100mg се достигат на първия час, а на 200mg – на втория. Времето на полуживот е съответно 9,1 и 9,6h. Стабилни плазмени концентрации се достигат на третия ден. Свързва се с плазмените протеини в 76%. Trovan ІV е инжекционна форма, която съдържа Alatrofloxacin mesylate – прекурсор на тровафлоксацина. След венозно приложение алатрофлоксацинът бързо се хидролизира до тровафлокацин. Максимални плазмени концентрации след инжектиране на 200mg се достигат за 2,7h ,а на 300mg – 3,6h. Времето на полуживот е съответно 9,4 и 11,2h. Стабилни плазмени концентрации се достигат на третия ден. Метаболизира се в челния дроб чрез окисление и конюгация. Ексретира се под формата на метаболити и непроменен в равни части, преимуществено с фецеса. Преминава в майчиното мляко. Не е прилаган при деца под 18 години.

Показания:

Особености на приложение и дозировка:

Инфекция

Дневна доза и начин на приложение

Продължитерност на лечението

Пневмонии

200-300mg i.v., последвано от 200mg per os

10-14 дни

Усложнени абдоминални инфекции, вкл.след хирургична интервенция

300 mg i.v., последвано от 200mg per os

7-14 дни

Гинекологични и генитоуринарни инфекции

300 mg i.v., последвано от 200 mg per os

7-14 дни

Усложнени инфекции на кожата и кожните структури, вкл.при диабетици

200mg per os или 200mg i.v. последвано от 200mg per os

10-14 дни

При бъбречна недостатъчност и диализирани пациенти не е необходима корекция на дозата, даже при креатининов клирънс < 20ml/min. При болни с чернодробна дисфункция, лечението с трован не се препоръчва или дозата се редуцира със 100 mg.

Алатрофлоксацинът се прилага във венозна инфузия за 60 min само в болнична обстановка. Бързото инжектиране се избягва. Препаратът се разрежда до работна концентрация от 1-2 mg/ml със следните разтворители: 5% глюкоза, 0,45% NaCl, 5% глюкоза с 0,45% NaCl, 5% глюкоза с 0,2% NaCl . Не се разтваря с физиологичен разтвор и Рингер-лактат – опасност от преципитация! Готовият разтвор е годен за употреба 3 дни при стайна температура и 7 дни при съхранение в хладилник.

Взаимодействие с други лекарства :

Странични ефекти:

Противопоказания:

Свръхчувствителност към тровафлоксацин, алатрофлоксацин и други квинолони.
Симптоматичен хепатит с еозинофилия, увеличени чернодробни ензими, жълтеница и чернодробна недостатъчност, главоболие, обърканост, гадене, повръщане, диария, абдоминална болка.
Серумните нива на тровафлоксацина при перорален прием намаляват значително при едновременно приложение с алуминий и магнезий – съдържащи антиациди, сукралфат, витамини и минерали съдържащи желязо, венозен морфин. Потенцира ефекта на варфарина.
Травофлоксацин се прилага еднократно дневно за не повече от 2 седмици. Показан е за лечение на тежки, животозастрашаващи инфекции в следните дозировки:
Септични състояния, усложнени абдоминални инфекции след хирургическа интервениця, остър и хроничен бронхит, пневмонии, синуит, тежки генекологични и уринарни инфекции, усложнени инфекции на кожата и кожните структури.
Sol.fl.x 40 ml et x 60ml (5mg/ml) pro i.v.; Tabl. X 100mg et x 200 mg.
 

Реклама