Urapidil (DCI)

Синоними: Ebrantil (Byk-Gulden Lomberg), Eupressyl (Byk France), Mediatensyl (Inergie), Alpha-Depressan (Oranienburger Pharmawerk).

Лекарствени форми: Caps. x 30 mg, x 60 mg et x 90 mg, Amp. x 25 mg/5 ml et x 50mg/10 ml.

Действие: Урапидилът притежава периферна арфа-адренорецепторна блокираща активност и централни хипотензивни ефекти. Препаратът стимулира алфа-2-адренергични рецептори, централните серотонин-ергични рецептори в ЦНС и блокира постсинаптичните алфа-1-адренергични неврони. Не повличва сърдечната честота, плазмената ренинова активност, водно-електролитния баланс и катехоламиновите нива. Понижава тонусът на гладката мускулатура на артериолите, намаляват периферното съдово съпротивление и артериалното налягане, без да повлиява сърдечния дебит и алдостероновата продукция. Приет per os , се абсорбира добре и достига пикови концентрации в плазмата след 4 – 6 h. Полуживотът му е приблизително 4,7 h. Свързва се с плазмените протеини в 80 %. Метаболизира се в черния дроб до неактивни метаболити. Излъчва се с урината в около 70 %, от тях 10- 15 % в непроменен вид.

Показания: Прилага се за лечение на болни с умерена и тежка АХ независимо от етнологията и възрастта на болните. Много подходящ е за лечение на тежки хипертонични кризи, протичащи с мозъчна и сърдечна симптоматика.

Обичайна дозировка: 60 – 180 mg/24 h.

Особености на приложение и дозировка: Лечението се започва с една капсула от 30 mg дневно, която обикновено е достатъчна за получаване на оптимален ефект. При тежка хипертензия дозата се повишава постепенно през 1 – 2 седмици до обща доза 60 – 180 mg дневно, разпределена в два или три приема. За лечение на хипертонични кризи – болус 10 – 50 mg или капково в инфузия с начална скорост 2 mg/min и поддържаща доза от 9 mg/h.

Взаимодействие с други лекарства: Симетидинът повишава плазменото ниво на урапидила поради инхибиране на неговия метаболизъм. Засилва хипотензивния ефект на общите анестетици и другите антихипертензивни средства.

Странични афекти: Страничните действия са сравнително редки – гадене, повръщане, главоболие, световъртеж, кожни обриви, ортостатична хипотензия, енурезис при възрастни пациенти.

Противопоказания: Артериална хипотензия, повишено интракраниално налягане, слединсултни състояния, бъбречна и чернодробна недостатъчност, детска възраст, стеноза на istmus aortae, артерио-венозен шънт. 

 

Реклама