Valdecoxib (DCI)

Синоними: Bextra ( Pfizer ).

Лекарствени форми:

Действие:

Показания:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Особености на приложение и дозировка:

За лечение на симптомите при артрит и остеоартроза – 10 mg еднократно дневно, независимо от храненето. За лечение на дисменорея – 20 mg еднократно дневно. 
Свръхчувствителност към препарата и към сулфонамида, астма и уртикария спрямо аспирин и други НПВС, напреднала бременност, лактация.
Рядко – задръжка на течности и отоци, хипертония, диария, абдоминална болка, диспепсия, гадене, главоболие, синуит, кожни обриви, аменорея, вагинални хеморагии. При астматици и пациенти с назални полипи има риск от бронхоспазъм.
Повишава значително серумните нива на варфарина, кетоконазола, флуконазола и литиевите препарати. Не се прилага едновременно с аспирин и други НПВС, както с лекарствени средства повлияващи цитохром Р450. При пациенти, при които има установена или се подозира недостатъчност на системата цитохром Р450 2С9 е възможен риск от предозиране. Намалява натриуретичният ефект на тиазидите, фуроземида и антихипертензивното действие на АСЕ инхибитори. Не променя фармакодинамиката на метотрексата. Може да се комбинира с кортикостероиди.
Ревматоиден артрит при възрастни, неусложнена и усложнена остеоартроза, първична дисменорея.
Препаратът представлява диарил-изоксазол и се причислява към групата на сулфонамидите. Бекстра е нестероиден противовъзпалителен препарат с противовъзпалителна, аналгетична и антипиретична активност. Механизмът му на действие се дължи на потискане на простагландиновата секреция посредством избирателна инхибиция на изоензима СОХ-2, без повлияване на СОХ-1. Не влияе върху тромбоцитната активност и времето на кървене. След перорален прием, пикови плазмени нива се постигат на 3-я час, като стабилни плазмени нива се установяват след 4-дневен прием. Бионаличността му след перорален прием представлява 83 % от тази след венозно приложение. Има плазмен полуживот 8,11 +/- 1,32 h. Свързва се с плазмените протеини в 98 %. Валдекоксиб се свързва с еритроцитите, като концентрацията му кръв/плазма е 2.5:1. Принципно абсорбцията на препарата не се влияе от наличие на храна в стомаха, но в присъствието на храни абсорбцията се забавя 1 – 2 h. Антиацидите принципно не влияят върху абсорбцията му. Метаболизира се по пътя на цитохром Р450 ( 3A4 и 2С9 ) и по независими от Р450 пътища до един главен метаболит, който е по-неактивен СОХ-2 инхибитор от основният препарат. Елиминира се предимно посредством хепатален метаболизъм, като по-малко от 5 % се открива в урината и фецеса в непроменен вид. Метаболитите се екскретират 70 % с урината и фецеса, от които 20 % под формата на валдекоксиб-N-глюкорунид. Обичайният плазмен клирънс на препарата е около 6 L/h.
Tabl. x 10 mg et x 20 mg.
 

Реклама