Venlafaxine Hydrochloride (DCI)

Синоними: Effexor Xr (Wyeth-Ayerst), Effexor (Wyeth-Ayerst), Effexor (Southwood Pharm), Trvilor, Venix-XR.

Лекарствени форми:

Действие: Венлафаксин хидрохлорид е структурно нов антидепресант, различен от обичайните трициклични и тетрациклични антидепресанти. Антидепресантният му ефект се дължи на повишаване на активността на невротрансмитерите в ЦНС. Венлафаксинът и неговият основен метаболит (О-дезметил-венлафаксин - ODV) значително потискат повторното навлизане в неврона на серотонин и норепинефрин и в по-малка степен на допамин. Те нямат ефект върху мускариновите, холинергичните, хистаминергичните и алфа-1-адренергичните рецептори, не променят МАО активността. Приет перорално венлафаксинът се абсорбира добре в 92 % и се подлага на екстензивен метаболизъм в черния дроб. Има абсолютна бионаличност от 45 %. Постоянни плазмени нива се достигат след 3 дни. Венлафаксинът и ODV се свързват слабо с плазмените протеини, съответно 27 и 30 %. Достига максимални плазмени концентрации за 2 h за основния препарат и 3h за ODV. Прилагането на форми със забавено освобождаване (extended-release) от 150 mg за 24 h води до по-късно достигане на максимални плазмени концентрации - 5, 5 h за основния препарат и 9 h за ODV. Наличието на храна не променя бионаличността на препарата. Около 87 % от приетата доза се откриват след 48 h в урината. От тях 5 % са непроменен венлафаксин, 29 % неконюгиран ODV, 26 % конюгиран ODV и други малки, неактивни метаболити в 27 %. Преминава в майчиното мляко.

Показания: Лечение на депресия, генерализирани възбудни състояния, стрес.

Особености на приложение и дозировка: Венлафаксин «extended-release» се прилага еднократно дневно заедно с храната сутрин или вечер за лечение на умерено тежка депресия и генерализирани възбудни състояния. Стартовата доза е 75 mg дневно, по-рядко 37, 5 mg. При липса на ефект след 2 седмично лечение дозата се увеличава с по 75 mg дневно с интервал не по-малък от 4 дни до максимална от 225 mg дневно. Най-често срещаната дозировка е 140 - 180 mg/24 h . При пациенти с тежки форми на депресия се предпочитат бързодействуващи таблетки в средна доза 350 mg, два пъти дневно по време на хранене (150 - 375 mg/24 h). Лечението на остро настъпилите депресия и възбудни разстройства продължава не по-малко от 6 месеца. Продължителността на лечението при хронични състояния не е установена. Спирането на препарата става постепенно, индивидуално при всеки пациент, най-малко за двуседмичен период. Намаляването на дозата става със 75 mg или по-малко седмично. При пациенти на предхождащо лечение с МАО-инхибитори лечението с венлафаксин може да започне най-малко 14 дни след спирането на МАО-инхибитора. Лечение с МАО-инхибитори може да се започне най-малко 7 дни след спирането на венлафаксин. Не се прилага при кърмещи жени. Приложението му при бременни и деца не е проучено. При пациенти с умерена чернодробна недостатъчност и бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс 10 - 70 ml/min, дозата се намалява с 50 %.

Взаимодействие с други лекарства: Не се препоръчва едновременната употреба с алкохол. Едновременното приложение с халоперидол води до повишаване на максималната плазмена концентрация халоперидола с 88 %. Не променя метаболизма на Alprazolam, Duazepam и Terfenadine.

Странични ефекти: Повишаване на артериалното налягане с 12 - 16 mm по доза-зависим тип. Безсъние, невроза, анорексия и отслабване, активиране на мания-хипомания състояния, суицидни състояния, хипонатриемия поради неадекватна продукция на антидиуретичен хормон при възрастни и при лекувани с диуретици; мидриаза, припадъци.

Противопоказания: Свръхчувствителност към препарата, едновременно лечение с МАО-инхибитори, пресен миокарден инфаркт.

Caps. extended release x 37, 5 mg, x 75 mg et x 150 mg; Tabl. x 25 mg, x 37, 5 mg, x 50 mg, x 75 mg et x 100 mg.

 

Реклама