Vinorelbine (DCI)

Синоними: Navelbine (Pièrre Fabre)

Лекарствени форми: Fl. × 10 mg/1 ml, fl. × 50 mg/5 ml pro infus. i. v.

Действие

След венозно инжектиране плазмената кинетика на навелбина е трифазна. Средното време на полуживот на терминалната фаза е 40 h. Плазменият клирънс е твърде висок – около0,8 l/h kg. Навелбинът се натрупва интезивно и продължително в тъканите. С плазмените протеини се свързва значително – 50 до 80 %. Излъчва се интензивно с жлъчката и се екскретира предимно с фекалиите.

Показания: Недребноклетъчен бронхиален карцином (NSCLC).

Особености на приложение и дозировка:

Особености на употреба: Изчислената доза се разрежда в 125 ml физиологичен разтвор и се перфузира за кратко време – 15 до 20 min. Преди да се извърши перфузията трябва да сме съвсем сигурни, че иглата е правилно вкарана във вената. Перфузията трябва да бъде последвана от обилно промиване на вената с физиологичен разтвор. Ако по време на перфузията навелбинът инфилтрира околната тъкан, перфузията се прекратяваи остатъкът от дозата се внася в друга вена. Приготвеният за инжектиране разтвор може да се съхранява при стайна температура 24 h, ако е херметично запушен.

Странични ефекти

Противопоказания

: Бременност, по време на кърмене, тежка чернодробна недостатъчност.
: Най – често се наблюдават гранулоцитопения и умерена анемия. Още в началото на перфузията може да се развият бронхоспазъм и диспнея, но те могат да настъпят и часове по-късно. Наблюдават се още гадене, повръщане, пареза на червата, запек, паралитичен илеус, но сравнително рядко . Може да има болки в масетерите, тежест и умора в долните крайници, парестазии, загуба на сухожилните рефлекси, алопеция. Екстравазацията по време на вливането може да причини локална реакция на дразнене до некроза. При попадане в очите може да причини тежко раздразване до улцерация на корнеята.
Прилага се строго венозно в перфузия. При монотерапия обичайната дозировка е 25 – 30 mg/m2 веднъж седмично. При полихимеотерапия дозировката и честотата на приложение зависят от използваната комбинация. При чернодробна недостатъчност дозата трябва да се редуцира. Поради липса на проучвания, налага се предпазливост при прилагането му на болни с ХБН. Не трябва да се прилага едновременно с радиотерапия, когато облъчваното поле обхваща и черния дроб.
: Vinorelbine е антинеопластичен цитостетик от групата винкаалкалоидите. Прицелна точка на неговото действие на молекулярно ниво е динамичното равновесие тубулини/микротубули. Той потиска полимиризацията на тубулина. Действа предимно на митотичните микротубули и не уврежда аксоналните микротубули, освен във висока концентрация. Неговата спирализираща мощ върху тубулина е по слаба от тази на винкристина. Навелбинът блокира митозата във фаза G2 + M и провокира загиването на клетките в интерфаза или в следващата митоза.
 

Реклама