Zidovudine (DCI)

Синоними: Retrovir (Wellcome)

Лекарствени форми:

Действие: Зидовудин, който химически представлява азидотимидин, е противовирусно средство, което спада към инхибиторите на РНК-транскриптазата, с клинично доказана ефективност против HIV (Human Immunodeficiency Virus) и други ретровируси. За да стане активен,зидовудинът се фосфорилира от тимидинкиназата и от неспецифичните кинази на клетката (инфектирана или не) в зидовудин-трифосфат, който е специфичен инхибитор на обратната вирусна транскриптаза, главно на HIV. Като блокира “обратната транскриптаза” 100 пъти повече от човешката ДНК – полимераза, той се включва във вирусната ДНК в период на размножение и противодейства на бавната, латентна инфекция на HIV.

Абсорбира се добре след перорално приемане – 60-70% от внесената доза.След перорално внасяне по 1 капсула от 250mg на всеки 24h се получава максимална серумна концентрация от 1,2 μg/ml.Плазмения му полуживот след венозно инжектиране е 1h. С плазмените протеини се свързва слабо – 34-38%. Концентрацията му в ликовра е 50% от тази в серума. Екскретира се с урината – 20% в непроменен вид и в 80% като глюкорониди.

Показания: Прилага се само в клинична обстановка като средство от първи ред за лечение на болни от СПИН и пневмонии от Pneumocystis carinii, като терапевтичната му ефективност е клинично доказана. При асимптоматични пациенти, когато лимфоцитите CD4 са под 200 в mm³, но намаляват много бързо.

Обичайна дозировка: 6 пъти по 3,5mg/kg/24h.

Особености на приложение и дозировка : Перорално се прилага при по 3,5mg/kg телесна маса (средно 2 капсули от 100 mg) шест пъти дневно в продължение на 3 до 6 месеца при редовен контрол на хематологичните показатели. Венозно се прилага при тежки прояви на инфекции с HIV или при невъзможност за орално приложение в доза 2,5mg/kg на всеки 4 h (6 пъти дневно) в най-малко едночасова венозна перфузия в продължение на 15 дни.

Особености на употреба: разтворът за венозна перфузия се приготвя непосредствено преди употребата, кота съдържимото на един флакон се разрежда с 5% разтвор на глюкоза , така че да се получи 2-4 mg ретровир 1 ml .

Взаимодействие с други лекарства: Не се препоръчва едновременната му употреба с парацетамол, пробеницид, нестероидни противовъзпалителни средства, изопринозин,симетидин, клофибрат и дапсон.

Странични ефекти: Потискане на хемопоезата с развитие на анемия и неутропения са най-честите и тежик странични ефекти. Други странични ефекти са: анорексия, гадене, повръщане, абдоминални болки, обща отпадналост, миалгии, главоболие, безсъние, парестезии, треска.

Противопоказания: Свръхчувствителност към азидотимидин, костномозъчна хипоплазия – стойности ан левкоцитите под 0,75 й 10/1 и на хемоглобина под 75 g/l.

Caps.x 100mg et x 250 mg; Fl.x 200mg/10ml pro perfusion i.v.
 

Реклама