Zileuton

Синоними: Zyflo (Abbott)

Лекарствени форми: Tabl. x 600 mg.

Действие: Зилеутон е перорален инхибитор на 5-липооксигеназата, който потиска образуването на левкотриени (LTB₄, LTC₄ и LTE₄) от арахидоновата киселина. В резултат се потискат: миграцията на неутрофилите и еозинофилите, неутрофилната и моноцитната агрегация, левкоцитната адхезия, намалява се пермеабилитета на капилярите и степента на гладко-мускулната контракция. По този начин се повлиява благоприятно възпалението, отока на бронхиалната лигавица, мукозната секреция и бонхоконстрикцията при астматици. След перорален прием се абсорбира бързо и достига максимални плазмени концентрации за 1, 7h. Абсорбцията не се влияе от присъствието на храна. Свързва се в 93% с плазмените протеини. Има среден полуживот от 2, 5h. Елиминира се под формата на метаболити в 94,5% с урината и в 2,2% с фецеса.

Показания: За профилактика и хронично лечение на бронхиална астма при възрастни и деца над 12 години.

Особености на приложение и дозировка: Обичайната доза на Zileuton е 2400 mg дневно, разделена на 4 приема по 600 mg. не е показан за лечение на бронхиална астма в пристъп, включително и за статус астматикус. Лечението продължава от 3 - 6 месеца до 1 година според клиничния отговор.

Взаимодействие с други лекарства: Тъй като едновременното приложение на Zyflo с теофилин води до увеличение на серумните му нива с 50%, дозата на последния се намалява наполовина. Повишава серумните нива на варфарина, пропранолола и другите бета-блокери. Не се прилага едновременно с терфенадина.

Странични ефекти: Главоболие, коремна болка, астения, диспепсия, гадене, миалгия.

Противопоказания: Свръхчувствителност към препарата, активно чернодробно заболяване с трикратно увеличение на чернодробните ензими.