Zolpidem (DCI)

Синоними: Stilnox (Synthelabo), Bikalm (Byk Gulden).

Лекарствени форми: Tabl. x 10 mg.

Действие: Zolpidem е имидазопиридиново производно с бързо настъпващо сънотворно действие. Неговият сънотворен ефект е свързан със специфично агонистично действие върху един централен рецептор, който е съставна част от комплекса “централни микромолекулярни ГАМК-бензодиазепинови рецептори”, модулиращи отварянето на хлорния канал. Золпидем скъсява времето на заспиването, редуцира броя на събужданията, удължава общата продължителност на съня и подобрява качеството му. Тези ефекти са съчетани с характерен ЕЕГ-профил – проучванията чрез регистриране на нощния сън са показали, че золпидем удължава стадий ІІ на съня, така също както и стадия на дълбокия сън (ІІІ и ІV). Продължителността на дълбокия сън която се редуцира в старческата възраст и се намалява от хипнотиците, под въздействие на золпидема, се възвръща към физиологичното си ниво. В препоръчваните дози золпидем не повлиява общата продължителност на парадоксалния сън. При 6-месечно лечение със золпидем не са наблюдавани симптоми на кумулация в организма и абстинентни прояви, както и възвръщане на безсънието след спиране на лечението.

След перорално внасяне бионаличността на золпидема е около 70 % и максимална плазмена концентрация се достига за 30 min до 3 h. С плазмените протеини се свързва в 92 %. Плазменият му полуживот е средно 2,4 h. Елиминира се под формата на неактивни метаболити с урината в 56 % и с фекалиите – в 37 %. Не индуцира биосинтезата на лекарства-метаболизиращи ензими в микрозомите на чернодробните клетки. При пациенти с чернодробна недостатъчност бионаличността на золпидема е увеличена и плазменият му полуживот е удължен – около 10 h.

Показания: Безсъние.

Странични ефекти: В зависимост от дозата и индивидуалната чувствителност, особено при стари хора може да се наблюдават: сомнолентност, вертигинозни прояви, астения, гадене, повръщане, главоболие. По-рядко може да се наблюдават антероградна амнезия, кошмари, нощно възбуждане, депресивен синдром, епизоди на психическа обърканост, диплопия, диария, треперене, атаксия.

Взаимодействие с други лекарства: Засилване на депресивните ефекти може да се наблюдават при едновременно приложение с някои депресивно действащ на ЦНС медикаменти – анксиолитици, невролептици и трициклични антидепресанти.

Противопоказания

Особености на приложение и дозировка

: Дозировката трябва да се индивидуализира съобразно възрастта на пациента. При възрастни под 65 години се дозира по 10 mg, като таблетката се взема непосредствено преди лягане за сън. При недостатъчен ефект дозата може да бъде повишена до 15 – 20 mg. При лица над 65 години се препоръчва лечението да започне с 5 mg и при необходимост може да се увеличи на 10 mg, която доза не трябва да се превишава. Не се препоръчват продължителни курсове на лечение.
: Деца под 15 години, бременност, лактация. Предпазливо трябва да се прилага при болни с дихателна недостатъчност и при миастения. При болни с тежки чернодробни заболявания дозата трябва да се редуцира. Употребата на алкохол по време на лечението не се разрешава.
 

Реклама